药物化学 第二章-1.ppt

巴比妥 1903年 苯巴比妥 1912年 用于临床 数百种巴比妥类化合物被合成和研究，现用于临床的仅10多种。 二、巴比妥类 长时 巴比妥　Barbital 苯巴比妥　 Phenobarbital 分类 中时 异戊巴比妥　 Amobarbital 环己烯巴比妥　 Cyclobarbital 短时 司可巴比妥　Secobarbital 戊巴比妥　 Pentobarbital 超短时 硫喷妥钠　 Thiopental Sodium 己锁巴比妥　 Hexobarbital （一）代表药物 化学名：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6（1H,3H,5H）-嘧啶三酮 1、结构与命名 5 1 3 异戊巴比妥　Amobarbital 添加氢 2,4,6-（1H,3H,5H）-嘧啶三酮 添加氢的定义 在环系上为了提供结构特征而添加的两个氢中的一个 由定位号和H，加上圆括号 紧接在结构特征定位号的后面 结构特点 环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物 5位被乙基和异戊基双取代 脲 丙二酰基 2、理化性质 呈弱酸性：pKa为7.8。 水中极微溶解，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。 异戊巴比妥钠 内酰胺-内酰亚胺醇 水解性 内酰亚胺结构，其钠盐水溶液放置易水解。 为避免注射剂水解失效 不能预先配制，进行加热灭菌。 须制成粉针剂，临用时溶解。