精神药品的临床合理应用(印刷).pptVIP

精神药品的临床合理应用 上海市第十人民医院 李 玲 2012.07.11 2 2 内容: Ⅰ精神药品概述 Ⅱ精神药品的临床用药指导及特殊人群用药 Ⅲ精神药品不良反应的防治 3 学习要点 一、精神药品的特殊性 二、精神药品的类别 三、精神药品的药理作用、适应症、禁忌症、 用法用量和不良 反应 四、特殊人群用药 4 概述 5 一、定义：精神药品是指“国食药监安[2005]481号文件公布 的精神药品品种目录中的药物 依据其产生的身体依赖性和对身体的危害程度划分为第 一类精神药物和第二类精神药物 二、特殊性：长期大量不合理使用易产生依赖性，危害个人 和社会 7 我国常用的精神药品 8 1、巴比妥类药物 （1）药理作用和作用机制 使神经细胞氯离子通道开放；细胞超极化；加强γ-氨基丁酸的抑制作用 降低谷氨酸的兴奋作用； 抑制CNS单突触和多突触传递 ； 抑制癫痫灶的高频放电及其向周围扩散； 可产生依赖性 （一）镇静催眠药物 9 (2)临床作用特点： 镇静、催眠、肌肉松疏、抗惊厥、抗癫痫 作用随剂量增加而加强，小剂量镇静、中剂量催眠、大剂量抗惊厥、麻醉 脂溶性高，可通过血脑屏障和胎盘屏障 可由乳汁分泌 10 (3)药代动力学特点 服药后在消化道完全吸收 脑组织内药物浓度最高 在肝脏代谢，为肝药酶诱导剂，提高酶活性，加速自身代谢和其他药物代谢 与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排泄 11 (4)常用药物及其特点 品种 巴比妥 （二类药） 苯巴比妥 （二类药） 异戊巴比妥 （二类药） 司可巴比妥 （二类药） 药理特点 CNS抑制 加强GABA抑制作用，降低谷氨酸兴奋作用，诱导葡萄糖醛酸转移酶，降低胆红素 同左 同左 适应症 神经兴奋、失眠、破伤风、痉挛、癫痫、头痛、神经痛、关节肌肉痛 焦虑、失眠、癫痫、抗高胆红素血症、麻醉前用药 催眠、镇静、抗惊厥、麻醉前给药 助眠，抗惊厥 用法用量 口服每次0.3-0.6极量0.6/次，0.9/日，儿童0.05-0.07(每次)/kg，婴儿每次0.025/kg 催眠：30-100mgqn镇静：15-30mgbid,tid抗惊厥90-180mgqn或30-60mgtid抗胆红素30-60mgtid极量250mg/次，500mg/日儿童：个体化 催眠：100-200mgqn 镇静：30-50mgbid,tid极量200mg/次，600mg/日；儿童：个体化 催眠：50-200-mgqn镇静：30-50-mgtid,4id麻醉前用药：200-300mg术前，极量300mg/次；儿童：2mg/kg,麻醉前50-100mg生效15分钟，作用时间：2-3小时，t1/220-28小时（短时） 12 品种 巴比妥 苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 药代动力学 作用维持时间6-8hr（长时） 0.5-1hr起效慢， 2-18hr达峰， t ½ 50-144hr，肝肾不全延长（长时） 起效15-30分钟，快，作用时间3-6小时（中时） 起效15分钟，作用时间：2-3小时， t ½ 20-28小时 （短时） 药物相互作用 增加麻醉剂代谢物，增加肝毒性。是肝酶诱导剂，增加药物代谢 同左 同左 不良反应及注意事项 头晕、嗜睡、呼吸抑制、成瘾、肺、肝、肾功能不全者禁用，哮喘 同左，并孕妇、哺乳者慎用、可致畸，新生儿疾病，婴儿CNS抑制，认知下降叶酸缺乏 同左，并血卟啉病，贫血禁用，及皮疹 同左，并皮疹，剥脱性皮炎，抑郁，意识模糊 13 （5）巴比妥类药物中毒及抢救 一次服用此类药物剂量超过催眠剂量的5-6倍致急性中毒；超过15倍可致死 轻中毒临床表现： 严重中毒表现： 抢救： 14 2. 苯二氮卓类药物 苯二氮卓类药物（Benzodiazepines，以下简称BDZs）为一组具有镇静催眠、肌肉松弛和抗痉挛作用的药物。 第一个BDZ是利眠宁（Chlodiazepoxide，Librium）于20世纪60年代初上市，至今已有50余种产品在全世界应用于临床。 因BDZs具有成瘾性倾向，属IV类管制药品。 15 BDZs的作用机制 1.  BZ受体：1977年确认苯二氮卓（苯并二氮杂卓类）受体（BZ）。在脑区存在两种BZ亚型，周缘存在一种受体亚型。 (1) BZ1受体（1型或称Omega1）：调节焦虑。 (2) BZ2受体（2型或Omega2）：调节其它活性。 以上两种受体亚型与多种BDZs有高度亲和性，具有CNS作用。