格列美脲.ppt

胰 岛 素 双 相 分 泌 曲 线 从口服降糖药的降糖疗效来看： 磺脲类药物依然是降糖疗效最强的口服药之一 亚莫利?有效降糖，并持续达标 饮食控制不佳（A1C ≥7.8%）年龄 36-80岁；BMI 24-35 kg/m2的2型糖尿病患者。 随机接受亚莫利? （1-6 mg 每天早晨一次） (111例)或阿卡波糖（50-200 mg，餐时每天三次）(108例）治疗26周。 血糖控制目标为FBG≤ 7.8 mmol/L 亚莫利?有效降糖，并持续达标 亚莫利?/吡格列酮联合二甲双胍治疗的对照研究 亚莫利?/吡格列酮联合二甲双胍治疗的对照研究 联合罗格列酮──降糖效果更佳 联合罗格列酮──降糖效果更佳 亚莫利?联合胰岛素治疗血糖控制不佳患者，降糖更显著 研究设计： 一项多中心、随机、对照临床研究 研究方法： 入选人群：172例原先服用第二代磺脲类药物（格列齐特或格列本脲），但血糖控制不佳（HbA1C≥7.0%）的2型糖尿病患者。 分组：随机分为2组，分别给予格列美脲，或维持原药物不变。 研究时间： 治疗6月 目的： 观察低血糖状态下血糖和胰岛素分泌情况 研究方法： 16位健康志愿者空腹口服格列美脲、或格列本脲、或安慰剂后，注射胰岛素 亚莫利?长期治疗：严重低血糖发生危险低 短暂缺血预适应IP对心肌的保护作用 缺血预适应 IP (ischemic preconditioning) 磺脲类受体存在的部位 KATP 通道的生理作用 亚莫利?不阻断有利于心脏保护的缺血预适应(IP) 亚莫利?不阻断有利于心脏保护的缺血预适应(IP) 亚莫利?不阻断有利于心脏保护的缺血预适应(IP) 亚莫利?不阻断有利于心脏保护的缺血预适应(IP) 一天一次，正确使用 积极调整剂量，达到最佳疗效 亚莫利?的药代动力学特点 亚莫利?一天一次与每天二次的降糖疗效相同 一天一次，正确使用 积极调整剂量，达到最佳疗效 亚莫利?4mg的安全性与1mg相当 已治疗的2型糖尿患者亚莫利?的用药方案 亚莫利?简明处方 【成份】 本品主要成份为格列美脲。 【性状】 格列美脲1.0mg粉色异形片 格列美脲2.0mg绿色异形片 【适应症】 适用于食物、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。 【用法和用量】 一天一次口服，以适量的水整片吞服。起始剂量为每日1mg格列美脲片。 如果血糖得到满意控制，应以该剂量维持治疗。如果不能满意控制代谢 状况，应根据血糖控制情况增加剂量。 每隔1-2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg甚至4mg。最大推荐剂 量为每日6mg。 【包装与规格】 铝塑包装 1mg /片×15片/盒， 2mg /片×15片/盒。 亚莫利?简明处方 【禁忌症】 1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮症酸中毒、严重的肾脏或肝功能损害， 对格列美脲、其它磺脲类、磺胺类或赋形剂过敏者。 对于严重肾脏或肝功能损害的病人，应改用胰岛素治疗。 格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。 尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。 【注意事项】 由于药物剂量超过病人血糖控制的需要（包括药物过量使用或饮食 不当等）可能导致低血糖反应，口服碳水化 合物可以缓解低血糖症 状。低血糖严重时需要紧急治疗，某些情况下需要住院治疗。 价 格 对 比 传统磺脲类 亚莫利?与格列齐特的药代动力学特点比较 说明书资料：恢复一相高峰增加二相分泌（非糖尿病患者中） 降糖疗效：治疗4个月时HbA1c降低1.8%（中华医学杂志） 心血管安全性：主推β细胞高选择性，不影响缺血预适应（但没有人体方面的证据，只有无性卵母细胞蟾蜍模型) 缺乏不增加体重的临床数据 方便性：一天一次（缓释剂) 亚莫利?与格列吡嗪的药代动力学特点比较 有效促进早相胰岛素分泌降低餐后血糖 （观察的是15例2型糖尿病患者血浆胰岛素AUC） 降糖疗效：治疗3个月时HbA1c降低1.3% （中华内分泌代谢杂志） 低血糖安全性：产品说明书提示发生率3.4% 缺乏不增加体重的临床数据 方便性：一天一次（控释剂） 产品说明书提示胃肠疾病患者影响疗效 瑞格列奈 那格列奈 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇 研究背景 测定指标的意义 与全球23种仿制药相比，亚莫利疗效安全有保证 与全球23种仿制药相比，亚莫利?疗效安全有保证 与全球23种仿制药相比，亚莫利?疗效安全有保证 与国产格列美脲胶囊相比，亚莫利?疗效更好，安全性更高 与国产格列美脲胶囊相比，亚莫利?疗效更好，安全性更高 与国产仿制药比较的研究结果── 计时起点的溶出度 与国产仿制药比较的研究结果─