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第6 胆碱受体激动药
第六章???胆碱受体激动药;§1 M、N胆碱受体激动药;
抑制心脏: 心肌收缩力 心率 传导
舒张血管: 血压
兴奋平滑肌:胃肠、支气管、胆道 收缩
M样作用 腺体: 汗腺、唾液腺、支气管腺体 分泌
眼: 括约肌收缩 缩瞳、眼压
睫状肌收缩 调节痉挛
(视近物)
中枢: 兴奋
目前认为Ach舒张血管作用是由于激动血管内皮细胞M3受体,导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即 NO释放,从而引起邻近平滑肌细胞松弛;
交感功能(NA)
神经节 综合(先交感后
N1样作用 副交感功能(Ach) 副交感)
肾上腺髓质 Adr、NA(少量)释放
N2样作用:骨骼肌收缩 ;;四、贝胆碱
化学性质稳定,不易被胆碱酯酶水解,口服和注射 均有效
对M受体有相对选择性
----术后腹胀气、胃张力缺乏症及胃滞留等
; 毛果芸香碱
[药理作用]
特点:直接兴奋M受体,产生M样作用
1.抑制心血管---- 作用较弱
2.促进腺体分泌---- 作用特强
(由于此特点,限制其全身应用)
3.眼----瞳孔缩小、眼内压降低、调节痉挛
(局部应用)
;辐射状:瞳孔扩大肌----由去甲肾上腺素能神经支配,?受体
环状:瞳孔括约肌----由胆碱能神经支配,M受体;;眼睛(侧面);1.缩瞳
兴奋 M受体 ----收缩,瞳孔缩小
(瞳孔括约肌)
;2.降低眼内压
房水的生成与回流
睫状体上皮细胞分泌
后房内血管液体渗出
前房 前房角间隙 巩膜静脉窦
房水可使眼球维持一定的压力,称眼内压。正常眼内压为22-23mmHg。房水回流障碍,使房水增多,眼压上升,压迫小血管,导致青光眼,严重者导致失明;毛果芸香碱:
兴奋M受体----虹膜括约肌收缩 虹膜向中心拉紧
虹膜根部变薄 ??房角间隙扩大 房水回流通畅
---- 眼内压; 3.调节痉挛
兴奋M受体----睫状肌收缩 悬韧带松驰
晶状体变凸、屈光度增加 远物体平行光落在 视网膜前
---- 看远物模糊、看近物清楚
;[临床应用];; 附:
????????? N胆碱受体激动药
烟碱是N胆碱受体激动药的代表
N1
兴奋 N2 (小剂量兴奋,大剂量阻断) 无临床应用价值
中枢
;复习内容
毛果芸香碱的作用机制、对眼睛的作用和应用
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