20131113第十九章 影响自体活性物质的药物.pptVIP

第十九章 影响自体活性物质的药物 ; 第一节 组胺和抗组胺药 ; 表19-1 组胺受体分布及效应 类型 分布 效应 H1 支气管、胃肠、子宫平滑肌 收缩 皮肤血管 舒张 心房肌 收缩↑ 房室结 传导↓ H2 胃壁细胞 胃酸分泌↑ 血管 舒张 心室肌 收缩↑ 窦房结 心率↑  H3 中枢、外周神经末梢 负反馈调节组胺合成、释放 ; 【临床应用】 1、胃分泌功能检查。主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨空腹，皮下注射组胺0.25～ 0.5mg，若仍无胃酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫血。 2、麻风病的辅助诊断。这是由于麻风病人皮肤神经受损，“三重反应”常不完全。 注：“三重反应”：小剂量皮内注射组胺，可出现“三重反应”：毛细血管扩张出现红斑，毛细血管通透性增加，在红斑上形成水肿性丘疹；最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形成红晕。 ; 倍他司汀（betahistine，抗眩啶） 组胺H1受体激动剂，能导致血管扩张，但不增加毛细血管通透性。可促进脑干和迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。尚有抗血小板聚集及血栓形成作用。;【临床应用】 1）内耳眩晕病，能消除眩晕、耳鸣、恶心及头痛等症状，近期治愈率较高； 2）慢性缺血性脑血管病； 3）多种原因引起的头痛。 【不良反应】偶有恶心、头晕、心悸、胃部不适等，溃疡病患者慎用。对原有哮喘者、嗜铬细胞瘤患者应避免使用。;【临床应用】 1.皮肤黏膜变态反应疾病: 缓解皮肤粘膜症状 好 荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎—效果好 药疹、接触性皮炎 , 有效（止痒） 过敏性哮喘、休克 , 无效 2．抗晕、止吐： ① 用于运动病、妊娠、放射呕吐 ② 晕车、船 — 有预防作用，无治疗作用 3.失眠症：针对过敏性疾病所致的失眠。 4.其他：人工冬眠;（二）H2受体阻断药 药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。（详见第二十一章 作用于消化系统的药物） 【作用】 阻断胃粘膜H2受体，抑制各种原因（组胺、胆碱受体、五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分泌，促溃疡愈合。 ; 第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药 一、5-羟色胺及其受体激动药 5-羟色胺（5－HT） 5-HT作为人体的内源性活性物质，与人体很多生理病理活动密切相关，作为神经递质的5-HT，主要存在于松果体和下丘脑，在脑内可参与多种生理功能及病理状态的调节，如睡眠、摄食、体温、精神情感性疾病的调节。5-HT必须与相应的受体结合才能产生作用。;常用5-HT受体激动药有： 1.舒马普坦（sumatriptan） 颅内血管收缩，用于偏头痛及丛集性头痛。 2.西沙必利（cisapride） 选择性激动肠壁神经节丛神经细胞上的5-HT4受体，促进神经末梢释放ACh，具有胃肠动力作用，临床用于治疗胃食道反流症。 3.右芬氟拉明（dexfenfluramine） 抑制食欲作用，被广泛用于控制体重和肥胖症的减肥治疗。 4.丁螺环酮（buspirone） 可选择性激动5-HT受体，是一种有效的非苯二氮类类抗焦虑药。;二、5-羟色胺拮抗药 赛庚啶和苯噻啶 选择性阻