心血管与呼吸精品教学（汕头大学）抗心绞痛药.pptVIP

抗心绞痛药 Antianginal drugs Key points1.了解心肌供氧和耗氧的因素和心绞痛发生的机制； 2.掌握抗心绞痛药物的作用点、作用机制、适应症和应用注意问题。 何谓心绞痛? 心绞痛类型： 1 ．?劳累性心绞痛（稳定性） 2．??不稳定性心绞痛 3．??变异性心绞痛 药物治疗心绞痛的目的： 1．控制症状，↓心肌损害 2．预防发作 决定心肌供O2与需O2的因素 Mechanism of antianginal drugs 1. 增加心肌供O2 - 舒张冠A - 解除冠A痉挛 -↓心前后负荷→↓心室舒张末期压力→心内膜下 区血流↑ -↓心率→↑冠A血流灌注时间 - 抑制或消除血栓的生成： 2.减少心肌耗氧 扩张血管, 减轻心脏负荷 – 小静脉扩张—心脏前负荷↓—心室壁张力↓ –?小动脉扩张—外周阻力↓—心脏后负荷↓ 抑制心肌收缩力, 减慢心率 3. 改善心肌代谢 降低细胞内Ca2+浓度，保护线粒体功能，降低非酯化脂肪酸，促进脂代谢转化为糖代谢，纠正心肌代谢紊乱。 Classifications of antianginal drugs 1. 硝酸酯及亚硝酸酯类：如硝酸甘油等; 2. β受体阻断药：如普萘洛尔等; 3. 钙拮抗剂：如硝苯地平、硫氮卓酮等 ◆ 硝酸酯和亚硝酸类 硝酸甘油 (Nitroglycerin) Actions: 直接松弛各种平滑肌,松弛血管平滑肌最显著，所松弛的节段与剂量有关 （3）剌激侧枝血管的生成，舒张侧枝血管; （4）心肌耗O2↓继发非缺血区血管阻力↑，迫使血流从非缺血区流到缺血区; （5）预防/逆转冠A收缩和痉挛. 注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→心力↑、 心率↑→耗O2↑→部份抵消其有益作用. 2. 急性心肌梗塞：↓心肌损伤，缩小梗塞范围急性心肌梗塞者需静脉给药的指征： (1) 长时间或反复胸痛 (2) BP高（150/100mmHg） (3) 左室功能不全 (4) 乳头肌功能失调者3. 心功能不全 ◆ β-receptor blockers 普萘洛尔 (Propranolol) Actions 降低心肌耗氧量：通过阻滞β受体，减慢心率，减弱收缩力，减少心肌耗氧量。 改善心肌代谢：改善缺血区对葡萄糖的摄取，保护线粒体的结构和功能，维持ATP和能量供应；促进氧和血红蛋白的分离。 改善缺血区心肌供血：HR减慢，舒张期延长，同时心肌耗氧量降低，使非缺血区阻力增大，迫使血液流向缺血区。 Clinical uses 主要用于稳定和不稳定性心绞痛的治疗， 但禁用于变异性心绞痛。 硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更好。 硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛 1.抗心绞痛作用协同 2.互相弥补不足 心率 心室壁张力 冠脉阻力 Nitroglycerin ↑ ↓ ↓ Propranolol ↓ ↑ ↑ 3.降低血压作用相加，应予注意！ Adverse reactions 心动过缓、低血压及诱发或加重心力衰竭。 对心内传导阻滞和支气管哮喘一般禁用。 Cautions 变异型心绞痛不宜应用 宜从小剂量开始：个体差异大 停药有反跳 久用可致血脂升高 ◆ Calcium channel blockers Drugs often used in clinical Nifedipine, 心痛定 Verapamil, 异搏定 Diltiazem Antianginal actions 阻断L-型电压依赖性Ca2+通道引起下述效应： 1．舒张外周阻力血管→↓心脏后负荷→↓心室壁张力 与心室射血时间（ Nifedipine最强） 2．抑制心脏收缩性、↓心率→心肌耗O2 （Nifedipine无此作用）