化疗药物PPT第39章PPT.pptVIP

3．ofloxacin（氧氟沙星）的特点是： A．抗菌活性弱 B．尿中游离浓度高，主要经肾排出 C．血药浓度低 D．口服不易吸收 E．体内分布窄 4．治疗流行性脑脊髓膜炎首选： A．sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲恶唑） B．sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶） C．sulfisoxazole,SIZ（磺胺异恶唑） D．trimethoprim,TMP（甲氧苄啶） E．mafenide（甲磺米隆） 答案 答案 5．适用于烧伤和大面积创伤后感染的磺胺类药物是： A．mafenide（甲磺米隆） B．sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲恶唑） C．sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶） D．sulfisoxazole,SIZ（磺胺异恶唑） E．trimethoprim,TMP（甲氧苄啶） 6．服用磺胺类药物时同服碳酸氢钠的目的是： A．防止过敏反应 B．碱化尿液，增加某些磺胺药的溶解度 C．增强抗菌作用 D．加快药物吸收速度 E．延缓药物排泄 答案 答案 7．细菌对磺胺药产生耐药性的主要机制是： A．改变代谢途径 B．产生水解酶 C．产生钝化酶 D．改变细胞膜通透性 E．改变核糖体结构 8．关于呋喃妥因的叙述正确项是 A．仅对革兰阴性菌有效 B．细菌易产生耐药C．尿中浓度高 D．血药浓度高 E．口服吸收少，主要经肠道排泄 答案 答案 9. 影响氟喹诺酮类吸收的药物是 A.碳酸钙 B.氯霉素 C.苯巴比妥 D.丙磺舒 E.碳酸氢钠 10. 与氟喹诺酮类合用易加剧中枢神经系统毒性的药物是 A.氢化可的松 B.阿司匹林 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.吗啡 答案 答案 第三十九章  人工合成抗菌药 第一节 喹诺酮类抗菌药 第一代：奈啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、 环丙沙星、左氧氟沙星 第四代：格帕沙星、加替沙星 氟喹诺酮类抗菌作用特点 （1）对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性 （2）对革兰阳性需氧菌的作用明显增强 （3）对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体 也有抗菌作用 （4）提高对厌氧菌的抗菌活性 【作用机制】 抑制DNA回旋酶-G-菌 干扰DNA复制 抑制拓扑异构酶Ⅳ- G+菌 【耐药性】 gyrA基因突变: DNA回旋酶 OmpF基因突变：孔道蛋白 norA基因高表达：主动泵蛋白 二、常有氟喹诺酮类药物 诺氟沙星（norfloxacin） 肾、前列腺、肠道中浓度高 主治泌尿生殖、肠道的敏感菌感染 环丙沙星（ciprofloxacin） 对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高 铜绿假单胞菌性尿道炎——首选 氧氟沙星（ofloxacin） 脑脊液、尿中浓度高 抗结核杆菌 用于敏感菌所致各种感染，也用作治疗结核病的二线药物 左氧氟沙星（levofloxacin） 抗菌活性比氧氟沙星强 支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌 不良反应最少 第二节 磺胺类抗菌药 全身性感染的肠道易吸收类 用于肠道感染的肠道难吸收类 外用磺胺类 分类： 一、磺胺类的共同特点 【抗菌作用】 广谱抑菌剂 抗革兰阳性和革兰阴性菌 对衣原体有效 对支原体、立克次体和螺旋体无效 对氨苯甲酸(PABA) +蝶啶 二氢蝶酸 + 谷氨酸 二氢蝶酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 前体 嘌呤、嘧啶核苷酸 磺胺类 【作用机制】 【临床应用】 全身性感染 肠道感染 烧伤和创伤感染 【不良反应与注意事项】 结晶尿 核黄疸 过敏反应 血液系统反应 肝损害 胃肠道反应 【耐药性】 通过合成过量的PABA对抗磺胺药的作用 产生对磺胺药低亲和性二氢蝶酸合酶 降低细菌对磺胺类通透性 二、常用磺胺类药物 （一）肠道易吸收类 短效磺胺类:磺胺异噁唑和磺胺二甲嘧啶 中效磺胺类:磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑 长效磺胺类:磺胺间甲氧嘧啶和磺胺多辛 磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD） 脑脊液浓度高 防治流行性脑膜炎 尿中形成结晶析出 磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole， SMZ，新诺明） SMZ＋甲氧苄啶(TMP)＝复方新诺明 协同作用 复方新诺明（co-trimoxazole） 对氨苯甲酸(PABA) + 蝶啶 二氢蝶酸 + 谷氨酸 二氢喋酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 前体 嘌呤、嘧啶核苷酸 SMZ TMP 泌尿道感染 呼吸道感染 肠道感染 伤寒和其他沙门菌属感染：首选 【临床应用】 （二）肠道难吸收类 柳氮磺