在阿片类依赖治疗中合理使用丁丙诺啡研究.pdfVIP

在阿片类依赖治疗中合理使用丁丙诺啡 罗荣连 南宁市社会福利医院 南宁市 53003 摘要 随着改革开放 经济的高速发展 毒品的滥用在我国也有越演越烈的趋势 禁毒是艰巨的 戒 毒是必须的 药物依赖治疗是一个新兴的分支学科 具有高度的专业性 目前常用的治疗方法是替代 疗法 以长效阿片类 美沙酮 丁丙诺啡 替代短效阿片类物质 海洛因 常用的替代治疗药物主 要是美沙酮和丁丙诺啡 丁丙诺啡在我国试用于阿片类依赖治疗已有 10 年的历史 但丁丙诺啡舌下 含片正式批准用于阿片类依赖治疗是今年的事 为了在脱毒治疗中更合理的使用丁丙诺啡 减少阿片 类依赖患者的痛苦和社会危害 在此 将近几年有关丁丙诺啡治疗阿片类依赖的文献加以整理 供同 行们参考 本文主要介绍了丁丙诺啡的药理学特性和在阿片类依赖治疗中的应用 丁丙诺啡具有阿片受体激 动 拮抗的特性 丁丙诺啡对三种阿片受体亚型ì ä 和ê 结合部位都有较强的亲和力而内在活性较 低 因而对整体药理效应显示自我抑制作用 丁丙诺啡的部分激动部分拮抗的特性使人们想到用于阿 片类依赖脱毒治疗的可能性 只要剂量合适 可以完全替代海洛因和美沙酮而不出现明显的戒断症状 丁丙诺啡与美沙酮大量的临床对照研究显示 无论是疗效 治疗的保持率 药物的使用 治疗的依从 性 患者的临床症状和心理状态都没有明显差异 丁丙诺啡在阿片类依赖治疗中强调个体化用药 根 据患者吸毒情况掌握好丁丙诺啡的引入时间和剂量 治疗开始时全量替代 再根据患者的临床表现 不良反应和心理状态调整剂量 实行递减治疗 提昌口服给药 舌下含化是方便而有效的途径 更适 合长期维持治疗 在阿片类依赖治疗中合理使用丁丙诺啡 罗荣连 南宁市社会福利医院 南宁市 53003 药物依赖是一个新兴的分支学科 具有高度的专业性 阿片类 主要是海洛因 依赖的治疗中替 代疗法是常用而有效的方法 目前常用的是以长效阿片类 美沙酮 丁丙诺啡 替代短效阿片类物质 海洛因 这样可以避免因撤掉毒品 海洛因 而引起的戒断反应 又可抑制成瘾者对海洛因的渴 求感 减少患者的痛苦和社会危害 近几年来 丁丙诺啡在阿片类依赖治疗中的应用越来越广乏 逐 渐被越来越多的医生和患者所接受 逐渐成为非常看好的脱毒治疗药物 丁丙诺啡是 60 年代合成的阿片受体部分激动剂 我国于 80 年代开始对丁丙诺啡的研制 1992 年开始用于阿片类依赖的脱毒治疗研究 至今虽已有 10 年的历史 也发表了一些丁丙诺啡试用于阿 1 片类依赖治疗的文章 但完整的资料不多 特别是丁丙诺啡舌下含片治疗阿片类依赖患者的文章更小 现将近几年的文献加以整理 以供从事阿片类依赖治疗的工作人员在今后使用丁丙诺啡时参考 1 丁丙诺啡的药理学特点 丁丙诺啡是蒂巴因的衍生物 结构中具有二个阿片受体激动作用的基团和一个拮抗阿片受体的基 团 因此丁丙诺啡具有阿片受体激动 拮抗的特性 丁丙诺啡对三种阿片受体亚型ì ä 和ê 结合部 位都有亲和力 小剂量的丁丙诺啡对ì 受体有较高的选择性和内在活性 亲和力强 解离速度慢 因 而具有较强的镇痛作用 且作用时间长 大剂量的丁丙诺啡对ä 受体有较高的选择性而内在活性较低 因而对整体药理效应显示自我抑制作用 丁丙诺啡对阿片受体的部分激动和部分拮抗的特性 其量效 关系表现为当剂量增加到一定程度时呈现 平台样效应 丁丙诺啡的部分激动部分拮抗的特性使人 们想到用于阿片类依赖脱毒治疗的可能性 在脱毒治疗的应用中 首先表现为阿片受体的激动作用 只要剂量合适 可以完全替代海洛因和美沙酮而不出现明显的戒断症状 由于丁丙诺啡与阿片受体的 亲和力高于吗啡和其他阿片受体强激动剂并具低内在活性 因此它可以置换与阿片受体结合的阿片类 激动剂并竟争性抑制其激动作用 又由于丁丙诺啡与阿片受体的解离速度慢 因此当再使用其他受体 激动剂时可使后来者作用降低或完全阻断 这就是有些学者认为用它做为维持治疗药物比美沙酮优越 的因素之一 丁丙诺啡是高亲脂性物质 吸收后很快分布到组织脏器中 肌肉注射快速吸收 Tmax=5.15min 生物利用度好 40-90% 舌下含化吸收较慢 Tmax=200min 生物利用度为55% 口服有显著的首过 效应 生物利用度很低 没有应