第十章脂类药物制备原理..pptVIP

第十章 脂类药物制备原理 ;第一节 概 述 ;一、脂肪与脂肪酸的化学结构 ;（二）脂肪酸的化学结构;各种常见脂肪酸的化学结构如下： ;二、类脂的化学结构 ;1. 卵磷脂与脑磷脂的化学结构 ;脑磷脂的结构与卵磷脂相似，不同的只是以胆胺代替胆碱。亦有α-及β-脑磷脂之分。 其结构式如下： ;2. 丝氨酸磷脂的化学结构 ;3. 神经磷脂的化学结构;（二）糖脂的化学结构 ;（三）固醇类的化学结构;2. 胆酸和胆汁酸的化学结构;各种胆酸均可与甘氨酸(H2N-CH2·COOH)或牛磺酸(H2N-CH2CH2-SO3H)以肽键结合，形成各种结合胆酸，称为胆汁酸。 在胆汁中，大部分胆汁酸与碱(钠或钾)形成盐，称为胆盐。胆盐可促进脂肪的消化与吸收。 ;三、类脂类药物制备 ;（一）直接抽提法 ;（二）水解法 ;（三）化学合成或半合成法 ;（四）生物转化法 ;四、类脂类药物的分离 ;五、类脂类药物的精制;六、类脂类药物在临床上的应用 ;6.人工牛黄临床应用 是据天然牛黄(牛胆结石)的组成而人工配制的脂类药物，其主要成分为胆红素、胆酸、猪胆酸、胆固醇及无机盐等，是百多种中成药的重要原料药。具有清热、解毒、祛痰及抗惊厥作用，临床上用于治疗热病谵狂、神昏不语、小儿惊风及咽喉肿胀等，外用治疗疔疮及口疮等。 ;第二节 类脂类药物制备工艺 ;一、磷脂类药物制备——卵磷脂;1. 卵磷脂（Lecithin）的结构 ;2. 卵磷脂性质 ;3. 卵磷脂制备 ;二、胆酸类药物制备 ;1. 猪去氧胆酸（pigdeoxycholic acid,PDCA）;（2）工艺路线与过程;2. 胆酸（Cholic Acid简称CA）;（2）工艺路线与过程;3. 熊去氧胆酸（UDCA）;（2）反应路线与工艺过程;三、胆色素类药物制备;（1）胆红素结构与性质 ;胆红素在动物肝脏中存在形式较复杂，多与葡萄糖醛酸结合成酯，也有与葡萄糖或木糖成酯者，游离者甚少。结合胆红素为弱酸性，溶于水，带电荷，难透过细胞膜，游离者溶于脂肪，不溶于水而易透过细胞膜。 药用胆红素为游离型，其为淡橙色或深红棕色单斜晶体或粉末，加热逐渐变黑而不溶。干品较稳定，其氯仿溶液放暗处亦较稳定。在碱液中或遇Fe3+极易被氧化成胆绿素；含水物易被过氧化脂质破坏。血清蛋白、维生素C及DETA可提高其稳定性。 游离胆红素溶于二氢甲烷、氯仿、氯苯及苯等有机溶剂和稀碱溶液，微溶于乙醇，不溶于乙醚及水。其钠盐溶于水，不溶于二氯甲烷及氯仿，其钙、镁及钡盐不溶于水。;（2）工艺路线与过程;四、固醇类药物的制备;（1）胆固醇的结构与性质;（2）工艺路线与过程;五、人工牛黄的制备 ;（1）人工牛黄组成 ;（3）工艺路线与过程;六、前列腺素的制备;（1）前列腺素E2（PGE2）结构和性质 ;（2）PGE2工艺路线 与过程;KTi9O9L%mkbp6Ralg8!vZa8yZ)778AULh2rRAJGV#t)cTp62C3uroo*(-mrcelq#DsY-oltLZN7rGs1OvMJskPxtY-*j!J!ObTYNZIBd3o8%ggqPOr-oHxNG)r436xjmcf%rT!GbQ7VJX15(Gi6K(!78QhI$K6a(kuG3xMy6ybEZq!lTEGZLeE0Rz!9QJTFNBEC#unseZcCCLp!iU*(XJ-ls7CrQx#wT!N47BAnLuOeir(riL-7C7#fMVnUgvCLPpgvCp(3ABtVDQ*Tj7trm)HTbgFLX$9YdjZlH#ug-7Ee7%bU8VOwcf8K*aVxeV*7gxiiHfl-D8urXn(0B9F2Ofn(0t0EJGhR2urKzIo1Btq5nk-7X64tRhWtwL2TRB1+71-J#luYAuI0w%moNwKkf+G8Dy)Zl8m(WX11ZobzI%2IglhrF0A9)Fjz6M2NGhSPPe(sIHJRJ2L28Q2n(aFZ-d5VdLoa*v4R8xUwxChpvXkvYdt6DyzW8pQdWdRq!H$AsKLkpwH%eKz%AqSYTvB5UtaA38sM7mu*l1Acq5J5Mbi0sRr!V-FZNd71ppy3Ut+hvJr13*ji*ap67cM(qgFS29VHIbKSqQeP8TftJ9*+2ZKsVjSr-jW-%CjQv$ZolNqQA1bg7$39oWcn*68leIxkPAJneRoyRbSsvb8U#xWG32HAviakE8NOp6+qr5JE)ENA(QC%yr%fHLU3G61Qwhof(p-YxbRtO*d9ukzHUmert2Ny04MASlsKwLIey!NV9ofsOfaG1eDIw#x(dL1NPrx6vnotFA-L*1ik-0F%5ihLz+S58AGxTe9szi*1j