麻醉性镇痛药及精神药品在临床的合理应用及管理 姚鹏PPT.ppt

麻醉性镇痛药依赖性防范（2） 阿片类药物“成瘾”的发生与药物剂型、给药途径及给药方式有关。 静脉直接注射使血药浓度突然增高，容易出现欣快感及毒性反应，从而易于导致“成瘾”。 在慢性疼痛治疗中，提倡使用阿片类药物控释、缓释制剂，口服或透皮给药，按时用药，按阶梯用药等方法。 治疗慢性疼痛，提倡不断更换品种，避免对单一药物产生耐受。 对焦虑状态，恐怖状态，惊恐发作或失眠症，不得不使用镇静催眠药物时，应对患者的用药情况进行监督。 处方量应尽可能小，尽量选择依赖性小的药物，并从小剂量开始。 应将药物成瘾的可能性告之患者和家属。 在病情缓解的基础上，尽量缩短用药时间，采用递减法逐渐停药，以避免撤药反应或戒断症状。 若必须长期用药建议采用间断法或短期药物“休假”法。 镇静催眠药依赖性防范 BDZs的作用机制 抑制性氨基酸GABA（γ-氨基丁酸）神经元膜上存在BZ受体-GABA受体，与氯离子通道形成复合物，当BDZs结合于这种复合物的位点时，激活GABA-A受体，增加氯离子通道的通透性，延长GABA神经原的抑制作用，从而发挥药物的抗兴奋作用。 BDZs的药代学特点 ? BDZs的分类：根据药物半衰期的长短，BDZs可分为： 超短半衰期BDZs：t1/2短于5hr。不引起蓄积，用做催眠药和麻醉前给药。 代表药物有三唑仑、咪达唑仑（midazolam，多美康Dormicum）。 BDZs的药代学特点 短、中半衰期BDZs：t1/2为5-24hr。原药有蓄积作用，其代谢物无蓄积作用。 代表药物有： -奥沙西泮（Oxazepam，舒宁），治疗焦虑、失眠、戒酒； -劳拉西泮（Lorazepam，氯羟安定，罗拉），治疗焦虑、失眠、术前用药、癫痫持续状态； - 佳静安定，治疗焦虑。 BDZs的药代学特点 长半衰期BDZs：t1/2长于24hr。原药及多数代谢产物有蓄积作用。 代表药有： -安定，治疗焦虑、心梗、室性心律不齐、心衰的辅助治疗； -利眠宁（chlodiazepoxide，氯氮卓），治疗焦虑、抗癫痫； -普拉西泮（Prazepam），治疗焦虑、肌肉痉挛；氯硝安定（Clonazepam），治疗焦虑、抗痉挛。 BDZs催眠药 剂量 （1）让患者认识到催眠药的局限性，勿连续每夜给药，以免形成服用催眠药的习惯，并增加药物的有效期，如药物半衰期大于5小时，对于长期用药者可造成药物蓄积。最好每周用3个安眠药剂量，长半衰期药物一周用2次即可，老年人用药要加倍小心。 （2）偶尔一夜失眠，最好不用药物。 （3）推荐最低剂量治疗，减少白天后遗效应。 BDZs催眠药（二） 疗程 （1） 短程治疗：7-10天 （2） 长程治疗：2-3周。 BDZs与其它药物相互作用 1．BDZs与酒：加重BDZs的镇静作用。 2．BDZs与抗胆碱能药物：加重认知功能损害。 3．?BDZs与卡马西平：降低BDZs血药浓度。 4．BDZs与氯氮平：高剂量氯氮平与长效BDZs合用可产生严重不良反应。 BDZs与其它药物相互作用 5．? BDZs与神经阻滞剂：二药血浓度升高，药效增强。应减少剂量。 6．? BDZs与氟西汀：血药浓度升高。 7．? BDZs与ECT：不宜合用，可能影响痉挛发作。 8. BDZs与戒酒硫：增加镇静作用，降低BDZs清除率。 特殊人群用药 1．? 肝、肾功能损害者：药物代谢减慢，排泄减缓，应小剂量用药。 2．? 妊娠：BDZs可通过胎盘屏障，进入胎盘，集中于胎儿组织，可引起唇裂、心 缺损等。 3．? 哺乳：BDZs少量由乳汁排出，引起婴儿昏睡、黄疸。 4. BDZs与癫痫：突然停药或治疗中发生癫痫，存在引发癫痫的危险因素。 BDZs的不良反应 呼吸抑制、血压降低、心率加快、心输出量可能减少。 CNS抑制：困倦、乏力、嗜睡、头晕、影响操作功能、认知功能受损、记忆损害。 周缘神经系统影响：口干、视物模糊。 矛盾反应：BDZs引起脱抑制现象：失眠、恶梦、多汗、心动过速、焦虑、恐惧、精神病性症状、癫痫发作。 超量中毒 单纯BDZs超量相对安全，“解毒剂”安易醒（GABA受体阻断剂）可逆转BDZs的抑制作用。注意混合用药超量中毒。 成瘾性 BDZs具有成瘾性，属于特殊管理药物。 1．规律使用超短效或短效BDZs，戒断症状可能发生在剂量未减少的时候。患者常同时主诉药物副作用和戒断现象。 2. BDZ戒断综合征：症状可能发生在治疗剂量撤药时。症状表现：焦虑、激越、心动过速、心悸、厌食、视物模糊、肌肉抽搐痉挛、失眠、恶梦、意识浑浊、精神病性症状、对声光敏感、感觉异常。 影响成瘾发生的