抗菌素的临床应用99PPT.ppt

属繁殖期杀菌剂。 与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）联合常获协同作用。 较青霉素类优点：耐青霉素酶，对-内酰胺酶稳定， 过敏反应发生率低、休克罕见。 组织分布好，抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高。 毒性低，能安全用于小儿、老人、孕妇及哺乳妇女 二、头孢菌素类 二、头孢菌素类抗菌活性和酶稳定性 分类 抗菌活性 ?内酰胺酶稳定性 对G+菌 对G-菌 金葡菌 对G-杆菌菌 第一代 ++++ + +++ + 第二代 +++ ++ ++ ++ 第三代 + +++ + +++ 第四代 ++ ++++ ++ +++ 品种 别名 抗阳性菌 抗阴性菌 耐P酶 肾毒性 头孢噻吩 头孢Ⅰ ＋＋ ＋＋ 中 单用低 头孢噻啶 头孢Ⅱ ＋＋＋ ＋＋＋ 不 明显 头孢氨苄 头孢Ⅳ ＋～＋＋ ＋ 耐 低 头孢唑啉 头孢Ⅴ ＋＋＋ ＋＋＋ 耐 单用低 头孢拉定 头孢Ⅵ ＋～＋＋ ＋ 耐 低 第一代头孢菌素之间比较 药物品种：头孢呋辛（cefuroxime 西力欣、力复乐）， 头孢丙烯（头孢噻腾） 头孢克罗（希刻劳）； 抗菌谱比第一代头孢广； 对内酰胺酶极其稳定； 肾毒性小； 能顺利透过血脑屏障 。 第二代头孢菌素 品种 商品名 抗肠杆菌 抗绿脓杆菌 耐酶 排泄 其他 头孢噻肟 凯福隆 ＋＋＋＋ ＋ 耐 肾 肝内代谢 头孢哌酮 先锋必 ＋＋ ＋＋＋ 不耐 肝胆 出血倾向 难入CSF 头孢曲松 罗氏芬 ++~+++ ＋＋ 耐 肝胆 半衰期长 易入CSF 头孢他啶 复达欣 ＋＋＋ ＋＋＋＋ 耐 肾 适用于免 凯福定 疫缺陷者 第三代头孢菌素之间比较 主要品种: 头孢吡肟（cefepime,马斯平） 头孢匹罗（cefpirome）。 主要特点：对细菌细胞膜的穿透力更强 对青霉素结合蛋白亲和力更强 减少?一内酰胺酶对其水解。 抗菌谱：对G+菌--优于第三代头孢，与第二代头孢相似； 对G-菌--明显优于第三代头孢； --可用于耐第三代头孢菌素的G-菌所致感染； --对产ESBLs菌株所致感染疗效尚未确定。 对厌氧菌及MRSA疗效不佳。 第四代头孢菌素 主要品种：头孢美唑（cefmetazole，先锋美他醇） 头孢西丁（cefoxitim，美福仙） 头孢替坦（cefotetan，） 主要特点：并非头孢菌素，实属头霉素，抗菌谱与第二代 头孢相似。 头孢美唑：毒性低； 对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌具良好的抗菌活性； 适用于需氧菌与厌氧菌的混合感染。 对?一内酰胺酶非常稳定； 对部分ESBLs也较稳定．头孢西丁与头孢美唑相似 头霉素 主要品种：拉氧头孢(moxalactam, latamoxef,噻玛灵) 氟氧头孢（flomoxef 氟玛灵）。 主要特点：均具第三代头孢菌素类似的抗菌谱， 对各种厌氧菌具强大的抗菌作用， 对?一内酰胺酶稳定； 血药浓度高而持久，可透入脑脊液， 拉氧头孢因影响凝血功能可导致出血， 氟氧头孢未见出血倾向的不良反应。 氧头孢烯类 主要品种：氨曲南（君刻单） 抗菌谱窄：对G-需氧菌（大肠杆菌、克雷伯菌、沙雷氏菌 铜绿假单孢菌