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磺胺甲恶唑的抗菌应用
精品论文 参考文献
磺胺甲恶唑的抗菌应用
韩乾戟(哈尔滨市穆斯林医院 150001)
【中图分类号】R978.1【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)26-0093-02
【摘要】目的 讨论磺胺甲恶唑的抗菌应用。方法 查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论 本品属中效磺胺类药物,具广谱抗菌作用,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。但近年来细菌对本品的耐药性增高显著,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
【关键词】磺胺甲恶唑 抗菌 应用
【商品名或别名】 新诺明,Sinomine,SMZ。
【药物概述】 本品属中效磺胺类药物,具广谱抗菌作用,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。但近年来细菌对本品的耐药性增高显著,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
【药动学】 本品口服后易被胃肠道吸收,吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。但其吸收较缓慢,给药后2~4h血药浓度达高峰,单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100mg/L。本品吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织,在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度,也可穿透血-脑脊液屏障。本品分布容积为0.15L/kg。蛋白结合率为60%~70%。严重肾功能损害者本品的蛋白结合率可降低。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10h,肾功能衰竭者增至20~50h。肝功能不全者药物代谢作用减退。本品主要自肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收,药物排泄与尿pH有关,在碱性尿中排泄增多,少量自粪便、乳汁、胆汁等中排出。本品给药后24h内自尿中以原形排出给药量的20%~40%。腹膜透析不能排出本品,血液透析亦仅中等度清除该药。
【用药指征】
1.敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染。
2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。
3.星形奴卡菌病。
4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。
5.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。
6.为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。
7.治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳的次选药物。
8.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物。
9.敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时可作为预防用药。
【用法与用量】
1.成人常用量用于治疗一般感染首剂2g,以后每日2g,分2次服用。
2.小儿常用量用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重每日50~60mg/kg(总剂量不超过每日2g),以后每日按50~60mg/kg,分2次服用。
【药物相互作用】
+ 本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用时可增加保泰松的作用。
-与避孕药(口服含雌激素者)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
-不宜与乌洛托品合时用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
-合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
-不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
plusmn; 与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生。
plusmn; 与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
plusmn; 与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。
plusmn; 与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密的监测。
plusmn; 与光敏感药物合用时可能发生光敏
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