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抗真菌药chxx课件
抗真菌药与抗病毒药 ( Antifungal Antiviral drugs) 各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌 抗真菌药分类 一、抗生素类(antibiotic):两性霉素B、制霉菌素 二、唑类(azole):咪康唑、伊曲康唑 三、嘧啶类(pyrimidine):氟胞嘧啶 四、丙烯胺类(allylamine):特比萘芬 五、棘白菌素类(echinocandins):卡泊芬净 两性霉素B (amphotericin B) 药理作用 多烯类,对深部真菌有强大抑制作用 首选治疗深部真菌感染 作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合, 使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。 对细菌无效,对哺乳动物有毒性。 临床应用 口服用于肠道真菌感染 注射用于全身真菌感染 不良反应 毒性较大 ① 急性毒性反应 ② 肾损害 ③ 血液系统毒性反应 ④ 心血管系统毒性反应 ⑤ 低血钾、低血镁 制霉菌素(nystatin) 作用机制 多烯类,作用及机制同两性霉素B 对各类真菌均有抑制作用 对阴道滴虫有抑制作用 ① 咪唑类(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole) ② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole) 作用机制 作用机制 抑制真菌14-脱甲基酶,抑制真菌细胞 膜麦角固醇合成,使通透性增加 临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑 深部—氟康唑 浅部、深部— 酮康唑、伊曲康唑 酮康唑 第一个广谱口服抗真菌药,抗酸药抑制其吸收,治疗浅表部及深部真菌感染有效; 伊曲康唑 治疗罕见真菌感染如组织胞浆菌感染和芽生菌感染的首选药物; 氟康唑 治疗爱滋病患者隐球菌性脑膜炎首选 三 丙烯胺类 代表药物:特比萘芬 主要用于浅部感染,对深部真菌感染效果不明显。 抑制鲨烯环氧酶,使羊毛固醇减少。 四 嘧啶类:氟胞嘧啶(flucytosine) 氟胞嘧啶(flucytosine) 1.窄谱,主要用于隐球菌感染、念珠菌感染和着色霉菌感染; 2.疗效不如两性霉素; 3.易透过血脑屏障,对隐球菌性脑膜炎有较好疗效; 4.不主张单独使用,常与两性霉素B合用。 5.有骨髓抑制作用、肝毒性、变态反应、致畸等不良反应。 抗病毒药物 抗病毒药物分类 按病毒种类分: 广谱抗病毒药:利巴韦林、阿糖腺苷、磷甲酸 抗RNA病毒药:齐多夫定 抗DNA病毒药: 碘苷 按作用机制或靶点分类: 2)逆转录酶抑制剂: 齐多夫定(脱氧胸苷衍生物) 拉米夫定(胞嘧啶衍生物) 去羟肌苷(脱氧腺苷衍生物) 地拉韦定(非核苷类) 4.抑制蛋白质合成药物: 干扰素 5.干扰蛋白质合成后修饰药: HIV蛋白酶抑制药:利托那韦 6.干扰组装药: 干扰素、金刚烷胺 按病毒所致疾病分类: 1.抗艾滋病毒药: 齐多夫定、去羟肌苷、利托那韦 2.抗疱疹病毒药: 阿糖腺苷、阿昔洛韦、碘苷 3.抗流感病毒药: 金刚烷胺、利巴韦林 4.抗肝炎病毒药: 拉米夫定 抗流感病毒药物 抗HIV药物 抗疱疹病毒药 2.碘苷(idoxuridine,疱疹净) 碘化胸苷嘧啶核苷 取代病毒DNA前体胸腺嘧啶,阻止DNA合成,对RNA无效 局部用于疱疹型浅层上皮角膜炎 3.阿糖腺苷(vidarabine)嘌呤核苷衍生物 广谱抗病毒活性 疱疹病毒与痘病毒 治疗HSV脑炎、角膜炎 疱疹性龈口炎 带状疱疹 1.阿昔洛韦(acyclovir,无环鸟苷) 核苷类抗DNA病毒药 对I、II型HSV疱疹病毒作用强 选择性抑制病毒DNA多聚酶,阻止病毒DNA合成 iv治疗HSV感染的首选药 伐昔洛韦 Famciclovir为其前体药 * 郑州大学基础医学院药理教研室 察雪湘 chaxuexiang@ 体癣 隐球菌 白色念珠菌 真菌所致疾病与常用药物 制霉菌素 灰黄霉素 特比萘芬 两性霉素 咪 唑 类 三 唑 类 浅部真菌病 头 癣 体 癣 指甲癣 深部真菌病 脑膜炎 肺 炎 心内膜炎 一、抗生素类 防治措施 ① 先给解热镇痛药
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