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第43章 人工合成抗菌药-杨宝峰-7th
第四十三章 人工合成抗菌药;(quinolones);本节介绍内容;喹诺酮类药物基本结构： 4-喹诺酮;构效关系;构效关系;简史;2005—2012年我国喹诺酮类抗生素行业产品产量走势预测 ;抗菌作用;作用机制;喹诺酮类抗菌作用机制;;喹诺酮类抗菌作用机制;表1 喹诺酮类药物对大肠杆菌和哺乳动物细胞DNA拓扑异构酶的选择作用;作用机制;耐药性;体内过程;临床应用;临床应用;不良反应;喹诺酮类药物的严重不良反应;药物相互作用;二、常用氟喹诺酮类各药;药物;
※诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸） 口服吸收差, F（35%～45%），血药浓度低,抗菌谱较广, G-菌和G+菌有良效，用于肠道感染及泌尿生殖系统感染
※环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸） ①广谱
②体外抗菌活性强
a.对绿脓\流感\军团菌、肠\肺炎\金葡\淋球菌高效，b.对一些耐它药菌仍敏感
③多数厌氧菌不敏感；;※左氧氟沙星（levofloxacin） ①氧氟沙星的左旋体
② 对MRSA、表葡、链球菌和肠球菌强于环丙沙星；对厌氧菌、支原体、衣原体及军团菌较强。
④不良反应低
※莫西沙星(moxifloxacin) 第4代
① 8位引入甲氧基。
②在保留原有药物对革兰氏阴性菌抗菌活性的同时，增强了其对革兰氏阳性菌、非典型病原菌和厌氧菌的抗菌作用。
③不良反应低，几乎无光敏反应、;第二节 磺胺类抗菌药;介绍内容;发展简史与现状;化学及分类;磺胺类药分类;抗菌作用;抗菌机制;磺胺类及甲氧苄啶的抗菌机制;耐药性;体内过程;不良反应 较多;二、常用磺胺类药物;第三节 其他合成类抗菌药; 甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)
【体内过程】与中效磺胺类(如SMZ)相近 。
【抗菌作用】谱似磺胺药，作用较强，但对脑膜炎球菌弱、对铜绿假单胞菌无效。
【抗菌机制】选择性抑制二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸无法还原为四氢叶酸;与磺胺药合用协同抗菌 【不良反应】可增加SMZ的造血系统毒性(长期应用可致叶酸缺乏) 、 TMP可致畸(孕妇禁用) 。;磺胺类及甲氧苄啶的抗菌机制;硝基呋喃类;硝基咪唑类;药理作用和临床应用;不良反应
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