急救药物-卡络磺钠PPT.ppt

江苏吴中医药向您致以最真诚的问候！;江苏吴中 普教第一股 代码600200;江苏吴中实业股份有限公司;江苏吴中经营业绩;江苏吴中产业结构;卡络磺钠;止血生理过程及临床;正常止血生理过程(一);正常止血生理过程(二);纤溶过程;凝血因子名称;促凝血药生理机制;止血药的分类;止血药的分类;止血药的分类;注射用卡络磺钠 (洛叶);国家级火炬计划项目 上市公司雄厚实力支持 生产企业全面通过GMP认证 被国家经贸委认定为国家级新产品 江苏吴中实业股份有限公司苏州第 六制药厂生产;江苏吴中·苏州第六制药厂;化学成份: 正式品名: 注射用卡络磺钠(洛叶) 英 文 名: Carbazochrome Sulfonate for Injection 化学成份: 1-甲基-6-氧-2、3、5、6- 四氢吲哚-5-缩氨脲-2-磺酸钠 性 状: 本品为橙黄色冻干块状物或 粉末;有吸湿性,易溶于水 ;药理作用: 增强毛细血管弹性 降低毛细血管通透性 增进毛细血管断裂端的回缩 稳定毛细血管及周围组织中 的酸性粘多糖 显著缩短出血时间 ;药理试验: 凝血试验: 不影响凝血酶原时间 不影响凝血活酶时间 不影响正常凝血机制 兔耳灌流量试验: 不影响血压 不影响正常组织供血;药效试验: 毛细血管通透性试验: 显著降低毛细血管通透性 减少血管炎性渗出 剂量增加,渗出明显减少 小鼠出血时间试验: 明显缩短出血时间,具有显著的止血 作用 作用强度远大于止血敏和安络血;什么是毛细血管？;毛细血管的分型：;毛细血管壁构成及通透途径示意图; 炎症因子的攻击造成血管内皮屏障损伤，血管通透性增加，血液成份渗出，造成组织、器官出血、水肿，甚至功能障碍。; 在炎症攻击因子作用下，毛细血管内皮细胞收缩，造成细胞间隙增大，同时与基底膜的粘附力减弱，造成血管通透性增加;另一方面，内皮细胞间的缝隙连接通过特异性细胞间粘附蛋白形成粘附连接（adherens junctions),此连接主要通过血管内皮细胞钙粘附蛋白（VE-cadherins)与相邻细胞间的cadherins左右对称相连，再通过cadherins与细胞内的肌动蛋白微丝相连 当肌动蛋白微丝(F-actin)收缩时，cadherins移位，致使相邻内皮细胞间的cadherins连接拉长，细胞间的粘附连接松开，细胞间隙增大，毛细血管通透性增加 钙粘附蛋白（VE-cadherins）： vascular endothelial Ca2+–cadherins;卡络磺钠抑制内皮细胞的磷脂酰肌醇水解，从 而逆转血管内皮屏障的功能障碍 （Evans blue-白蛋白渗出） 卡络磺钠可逆转胰蛋白酶造成的肌动蛋白张力纤维形成和VE?钙粘附蛋白分子的破裂，并浓度依赖性地减少由缓激肽、凝血酶刺激产生的〔H3〕ー三磷酸肌醇形成的增加。 ;卡络磺钠维护血管内皮屏障，改善肺功能损伤 实验大鼠采用碘克沙造成肺水肿及肺功能不良（胸腔渗出，血氧分压降低等）。 卡络磺钠可剂量依赖性地逆转模型鼠的血管通透性增加，并显著抑制血氧分压降低 ;注：在毛细血管，血管壁仅由一层内皮细胞及基底层组成，在向动、静脉移行的过程中，血管平滑肌细胞逐渐增多（vascular smooth musclecell,VSMC),开始为不连续的一层细胞及疏松的间质成分，之后由连续的一层并逐渐增至多层，构成血管的中膜。;卓越的产品特性 没有水杨酸基团,不存在产生“溶血”问题,不影响造 血 功能,同时刺激性小,用药安全,可长期使用 水溶性强,是安洛血的50倍!可配制较高浓度而发 挥量-效关系 毒性极低,MNLD2000mg/Kg.MNLD为最大非致 死量. 无拟肾上腺素作用,不会造成血压心率波动 不影响凝血机制,且可稳定血管及周围组织中的酸 性粘多糖;卓越的产品特性 起效迅速：肌注5min起效；静注：1min起效 作用持久：维持作用时间6-7h，每日可反复 多次使用 适用范围极为广