药学中的生物技术和方法ADMET方法PPT.pptVIP

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药学中的生物技术和方法ADMET方法PPT

III -药物发现中的ADMET方法;什么是ADMET;成功药物是个平衡体;药物必备性质 ---药物开发的前提条件;药物研发的并行策略;BCS系统;药物吸收;吸收屏障结构;底侧(Basolateral);体外单层肠上皮细胞药物吸收模型;已被认证的用于药物吸收的细胞系;Caco-2药物吸收模型的创建人Dr. R.T. Borchardt和他的部分研究团队;Caco-2模型的制备过程;试验结果---渗透能力 ;Brain Blood Barrier(BBB);BBB结构;内皮细胞和星形胶质细胞的相互作用;BBB渗透机理;紧密连接(tight junction)的结构;AP端:血液;药物排出;肾排出:超滤机制;肾排出因素:PPB 和 Papp;胆汁分泌和肠肝循环;肝脏处置药物的基本途径;;Basal (blood);药物的肝脏代谢;药物代谢的基本过程;I相代谢关键酶---细胞色素P450 ;II 相代谢关键酶 ;三种肝细胞制品及代谢分析;药物肝脏代谢稳定性分析过程;药物肝脏代谢稳定性分析结果;药物毒性;药物毒性评价的基本方???--- 细胞活力分析;MTT细胞活力分析;药物毒性分析过程;线粒体毒性模型;关于药物毒性分析数据;药物毒性和药物-药物相互作用;小结:ADMET研究诸方面;一个例子--- 食物中的黄酮类化合物;食物成分黄酮类化合物及其作用;黄酮苷和黄酮苷元;黄酮类化合物的吸收代谢机制;黄酮类化合物吸收的关键因素;;思考题;什么是ADMET研究,在药物发现中的作用是什么? 现代ADMET方法有什么特点? 什么是BCS? 药物消化道吸收的分子机制有那些? 什么是Caco-2模型?如何从Papp判断药物的吸收能力? 血脑屏障的与消化道屏障有何异同? 有哪些重要的药物运输蛋白?其作用和作用机制分别是什么? 药物排出有哪些途径?各途径的分子机制分别是什么?其中有哪些关键性因素? 如何分析药物的肝代谢稳定性?三种肝制品模型各有什么特点? 如何测定药物的毒性?其方法的特点和局限是什么? 有哪些药物-药物相互作用?如何避免和利用药物-药物相互作用? 黄酮的吸收代谢机制是什么? 如何提高食物中黄酮的生物利用率?

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