3麻醉药1 药物化学 教学课件.pptVIP

麻 醉 药Anesthetic Agents 2008年9月 学习要点 掌握麻醉药的分类。 掌握代表药物麻醉乙醚、氟烷、盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质及用途。 熟悉恩氟烷、依托咪酯、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构特点、作用特点及用途。 熟悉局麻药的构效关系。 了解麻醉药的发展和现状。 麻醉药分类 全身麻醉药（General Anesthetics）： 作用于中枢神经系统，受到可逆性抑制，引起意识、感觉和反射暂时消失。 局部麻醉药（Local Anesthetics）： 作用于神经末梢或神经干，在用药局部可逆性阻断感觉神经冲动的发生和传导。 第一节 全身麻醉药 一、吸入性全身麻醉药 （一）概述 早期用乙醚、氯仿、氧化亚氮，各有缺点。 引入卤原子能增加麻醉作用，但毒性也增加。引入氟原子毒性比其他卤原子小. （二）代表药物 1、麻醉乙醚（Anesthetics Ether） 2、氟烷 化学名：2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷 ◆ 性质： ① 不易燃不易爆，遇光、热和湿空气会缓慢分解，生成氢卤酸。 ② 显氟离子特征反应：与金属钠灼烧后与茜素及硝酸亚铈试液，显蓝紫色。 ③不溶于硫酸，与等体积硫酸混合，沉于底部，分两层。 ◆ 储存： 加0.01%麝香草酚作稳定剂，冷暗处密封保存。 ◆ 用途： 麻醉作用增加 对呼吸道粘膜无刺激性，诱导期短 可引起肝、肾损害和心律失常等。 三、全身麻醉药的构效关系 结构非特异性药物 全身麻醉强度与脂水分配系数P正比关系。 第二节 局部麻醉药 思考题 1、从结构上，说明盐酸利多卡因的作用时间比盐酸普鲁卡因的长的原因。 2、用化学方法区别利多卡因、普鲁卡因和丁卡因。 * * 根据给药途径分为两类 : 吸入性全麻药 非吸入性全麻药，又称静脉麻醉药 药物＋空气或氧气 肺部 血液 中枢神经 药物 血液 中枢神经 麻醉作用强，起效快，苏醒也快，对呼吸道粘膜无刺激性，肌肉松弛作用较强，使用剂量小，为新型高效的吸入性麻醉药。 氟烷 甲氧氟烷 恩氟烷 ◆ 性质： ①极强的挥发性和燃烧性，易燃易爆，不能遇明火 ②自动氧化，生成过氧化物和醛类。 过氧化物遇热会爆炸，对粘膜有刺激作用，引起肺水肿、肺炎。含过氧化物的乙醚不能供药用. ◆储存： 加入稳定剂（没食子酸丙酯、氢醌等），避光，几乎满装，严封，阴凉避火处保存。 ◆杂质检验： 过氧化物与新制的碘化钾淀粉试剂混合，显色。 （一）概述 1、早期用超短时巴比妥类静脉麻醉药 二、非吸入性全身麻醉药（静脉麻醉药） 硫喷妥钠 丙烯炔巴比妥钠 较高的脂溶性，麻醉时间短，用于诱导麻醉和基础麻醉。 2、非巴比妥类静脉麻醉药 丙泊酚 羟丁酸钠 氯胺酮 依托咪酯 起效迅速，作用时间短，剂量易控制，诱导和维持麻醉。 麻醉作用弱，起效较慢，毒性较小，适用于体弱者 右旋体有麻醉作用比硫喷妥钠强12倍，作用快，副作用少，用于诱导麻醉 作用快，时间短，诱导麻醉 （二）代表药物 化学名:2-(2-氯苯基)-2-甲胺基-环己酮盐酸盐 作用： 选择性阻断痛觉，麻醉作用快，维持时间短，用于小手术，诱导麻醉。右旋体作用比左旋体强，且副作用比左旋体小药用外消旋体。 1．盐酸氯胺酮（Ketamine Hydrochlororide） 2 理想的局麻药具备条件： ① 麻醉作用强，吸收快，作用时间长 ② 无明显毒性，安全范围大 ③ 选择性作用于神经组织，穿透神经组织能力强 ④ 性质稳定 ⑤ 作用可复性 一、局部麻醉药的发展 爱康宁 托哌可卡因 α－优卡因 β－优卡因 苯佐卡因 阿索方 普鲁卡因 酯键水解 无局麻作用 打开四氢吡咯环 仍有局麻作用 保留苯甲酸酯结构 较强局麻作用 可注射使用 可卡因 水解 开环 二、