第七章 拟胆碱药和抗胆碱PPT.ppt

第八章拟胆碱药和抗胆碱药 ;概述;M受体主要位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜 N1受体：神经节细胞膜 N受体 N2受体：骨骼肌细胞膜;M受体兴奋：心脏抑制 ；血管扩张；平滑肌（胃、肠、支气管）收缩；瞳孔缩小 ；汗腺分泌 ;1.完全拟胆碱药(完全胆碱受体激动剂) 既作用于M受体又用于N受体 ;1.;;※卡巴胆碱（氯化氨甲酰胆碱）;槟榔碱 活性强于氯化氨甲酰胆碱，但毒副作用大;2.M受体激动剂 毒蕈碱样作用拟胆碱药 ; 毛果芸香碱（硝酸匹鲁卡品）结构;;3.拟胆碱药构效关系;（3）季铵结构：N可被As、硒、S取代-CH3变成 -（CH2）2R活性还保持，但变为-CH3R2或R3 活性将消失 ； （4）五原子原则：氮原子与端-C原子应相隔三个碳原子为宜。;二、乙酰胆碱酶抑制剂(AchEI);㈡、可逆性乙酰胆碱酶抑制剂;;溴吡斯的明 ;依酚溴铵（艾的酚，腾喜龙）;三、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和  胆碱酯酶复能药;复能过程：;㈡、胆碱酯酶复能药;双复磷 ;第二节 抗胆碱药 ;;（一）颠茄类生物碱;甲溴阿托品（胃疡平）;东莨菪碱 ： M1受体阻断剂,具有中枢抑制作用,用于麻醉前给药,眩晕病\精神病\震颤麻痹\燥狂症等 甲溴东莨菪碱和丁溴东莨菪碱:无中枢抑制, 前者用于溃疡和胃肠道痉挛,后者除有解痉 作用外,还可用胃肠道内窥镜检查术前用药 樟栁碱:解痉作用与山莨菪碱相似,有明显的有机磷农药中毒解毒作用 氢溴酸山莨菪碱:药理作用与阿托品相似;1.叔胺类;贝那替秦(胃复康):解痉作用,用于胃酸过多,胃\十二指肠溃疡;2.季胺类