第六章 外周神经系统药物PPT.ppt

什么是过敏? ??? 对某些物质(如细菌、花粉、食物或药物)、境遇(如精神、情绪激动或曝露阳光)或物理状况(如受冷)所产生的超常的或病理的反应，当人体抵抗抗原侵入功能过强时，在过敏原的刺激下就会发生过敏反应。 背景介绍 第三节 组胺H1-受体拮抗剂 背景介绍 过敏性疾病 过敏性紫癜 　　一种血管变态反应性出血疾病。机体对某些物质发生变态反应，引起广泛性小血管炎，使小动脉和毛细血管通透性和脆性增高，伴有出血和水肿。童和青少年多见。 过敏性皮炎 　　过敏性皮炎主要表现为皮肤红肿、搔痒、疼痛、荨麻疹、湿疹、斑疹、丘疹、风团皮疹、紫癜等。?　　 呼吸道过敏 　　(1)过敏性哮喘 (2)过敏性鼻炎 (3)支气管哮喘 (4)花粉过敏 脸部红血丝 过敏性休克 小儿过敏 食物过敏 过敏症状 背景介绍 诱发过敏反应的抗原称为过敏原。 吸入式过敏原：如花粉、柳絮、粉尘、螨虫、动物皮屑、油烟、油漆、汽车尾气、煤气、香烟等。 食入式过敏原：如牛奶、鸡蛋、鱼虾、牛羊肉、海鲜、异体蛋白、酒精、毒品、抗菌素、消炎药、香油、香精、葱、姜、大蒜以及一些蔬菜等。 接触式过敏原：如冷空气、热空气、紫外线、辐射、化妆品、洗发水、洗洁精、染发剂、肥皂、化纤用品、塑料、金属饰品(手表、项链、戒指、耳环)、细菌、霉菌、病毒、寄生虫等。 注射式过敏原：如青霉素、链霉素、异种血清等。 自身组织抗原：精神紧张、工作压力、受微生物感染、电离辐射、烧伤 过敏原 神经递质 存在于肥大细胞中，受到外界刺激时，向细胞间液中释放组胺 分布于肺、胃肠道和皮肤 当变态反应或理化刺激时释放组胺、肝素、蛋白水解酶、 5-HT等，引起变态反应性或过敏性反应 由于组胺与受体作用而产生的生理反应 第三节 组胺H1-受体拮抗剂 H1-受体：存在于支气管、胃肠道平滑肌及其他多种组织 影响肠道、子宫、支气管等平滑肌收缩， 毛细管壁舒张，血管壁渗透压增加，产生水肿和痒感 H2-受体：存在于胃及十二指肠细胞膜 促使胃酸增加，溃疡形成 H3-受体：存在于脑神经细胞及肥大细胞上 作用机制尚未完全确定 组胺与受体作用可产生不同效应 H1-受体拮抗剂： 用于治疗变态反应性疾病如过敏性哮喘，鼻炎 和荨麻疹以及晕动症如晕车、船等 H2-受体拮抗剂： 用于胃溃疡的治疗，在消化系统药物中介绍 抗组胺药分为 经典的抗组胺药物（第一代）：脂溶性很高，通过血脑屏障进入中，产生中枢抑制的副作用 对H1受体的针对性不强，出现了抗其他神经递质的副作用 非镇静的H1受体拮抗剂（第二代）：中枢抑制作用很小或没有　 H1-受体拮抗剂 临床应用 皮肤、粘膜过敏性疾病如过敏性鼻炎、过敏性皮肤病、过敏性结膜炎、急慢性荨麻疹、过敏性哮喘等的治疗。 H1受体拮抗剂的分类 1.乙二胺类H1受体拮抗剂 结构式：Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基 Ar’常为苯基或2-吡啶基 R及R’常为甲基，也可环合成杂环 抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏 1.乙二胺类H1受体拮抗剂 2.氨基醚类H1受体拮抗剂 用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-部分就成为氨基醚类 特点： 第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠 盐酸苯海拉明 N,N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐 化学名： 又名：苯那君 易被氧化变色 水溶性小，分散在水层，白色乳浊 H+ 本品变色原因 鉴别： 遇硫酸初显黄色，继而变橙红色，加水稀释后呈白色乳浊液 本品水溶液，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀 叔胺结构，有类似生物碱的颜色反应和沉淀反应 稳定性： 醚类化合物，化学性质不活泼，纯品对光稳定。 性 质 镇静、止吐、防晕作用主要用于治疗过敏性疾病，也常用于乘车、乘船引起的恶心、呕吐、头晕　 茶苯海明 与具有中枢兴奋作用 的8-氯茶碱配伍， 常用抗晕动病药 应 用 非镇静性抗组胺药，属于第二代抗组胺药物 其他药物 氯马斯汀 3.丙胺类H1受体拮抗剂 乙二胺类中的ArCH2（Ar ’）N-被Ar（Ar’）CH-置换，或将氨基醚类中的-O-去掉，就成为丙胺类抗组胺药 作用特点： 抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱，产生嗜睡现象较轻。 CH 2 马来酸氯苯那敏　 因含有一个手性中心，存在一对光学异构体。其S-