不同厂家盐酸倍他司汀片溶出度考察-中国现代应用药学.pdfVIP

13C-NMR(125 MHz，DMSO) δ：163.9，154.3，135.5， 85%和 86%(粗品) ，考虑到原料的成本，因此优选 134.4，114.9，113.0，111.9，58.9 ，49.5 ，47.2 ， 三乙胺为缚酸剂。经过对上述 2 步反应条件和后 8.8；MS-ESI(m/e) ：271 [M+H]+ [7] 处理方式的仔细探索，使用的合成路线具有反应 . HPLC 检测 ：流 动相：乙腈 ∶水 ∶三乙胺＝15 ∶85 ∶0.02(冰乙酸 条件温和、操作简便、收率高以及绿色环保等特 1 点。该路线从源头上革除了污染，具有生产成本 调节 pH = 3.9) ；波长：300 nm；流速：1.0 mL·min ； 色谱柱：Agilent C18 柱；含量：99.76%(归一法) 。 低、产率高、纯度优和三废处理简单方便等优点， 3 结果与讨论 具有良好的应用前景。 目前盐酸氯普鲁卡因的合成路线中，大多存 REFERENCES 在污染较大、成本高、产率低、产品纯度较差、 [1] LIU J J, ZHAO J. Modern Anesthesiology(现代麻醉学) [M]. 设备要求高等缺点。因此，笔者尝试使用绿色合 Beijing: People’s Medical Publishing House, 1997: 310-311. 成路线，开展盐酸氯普鲁卡因的合成研究。在还 [2] 王贤才. 临床药物大典[M]. 山东: 青岛出版社, 1994: 121. 原 2-氯-4-硝基-苯甲酸时，采用清洁的还原剂—— [3] QI X Z. Research of chloroprocaine hydrochloride [J]. J Chin Rare Earth Soc( 中国稀土学报), 2002, 20(z2): 233-234. 氢气取代原文献中的铁粉，Pd/C 催化剂可回收利 [4] XIONG H W, QIAN J. Overview of chloroprocaine 用，降低成本，对环境友好。 hydrochloride’s chemosynthesis [J]. Zhejiang Chem Indust (浙 本路线的关键步骤在于 2-氯-4-氨基-苯甲酸 江化工), 2008, 39(6): 12-16. [5] 熊海维. 盐酸氯普鲁卡因的化学合成研究[D]. 浙江工业大 与二乙胺基氯乙烷的缩合反应，由于邻位氯原子 学, 2009. 的存在，使得 2-氯-4-氨基-苯甲酸具有较强的酸 [6] GIULIANO R, STEIN M L. Use of triethylamine in the 性，且由于苯环氨基间位氯原子的吸电子效应，