药物化学课件2.第二章_中枢神经系统药物.ppt

第二章 中枢神经系统药物 ;学习要求;重点难点;授课内容;第一节 镇静催眠药 ;分类;弱酸性 ;水解性 ;与金属离子成盐反应 ; （2）与铜吡啶试液作用 与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色或生成紫色沉淀，含硫巴比妥显绿色。;典型药物 ：苯巴比妥 ; 性质;构效关系;构效关系;;二、苯二氮 类 ;一般性质 ;典型药物 ：地西泮 ;性质;地西泮水解反应; 当7位和1、2位有强吸电子基团（氯原子、硝基、三唑环等） 存在时，例如：地西泮、硝西泮、艾司唑仑等，口服后药物在胃酸作用下，水解反应几乎都在4,5位上进行，当开环化合物进入肠道，因pH升高，又闭环成原药，因此对生物利用度无影响。 ;奥沙西泮;艾司唑仑 ;三、咪唑并吡啶类 ;第一节 镇静催眠药 ;;第二节 抗癫痫药 ;根据发作情况主要可分为大发作、小发作、精神运动性发作、局限性发作和复杂部分性发作。; 小发作，可短暂(5~10秒)意识障碍或丧失，而无全身痉挛现象。每日可有多次发作，有时可有节律性眨眼、 低头、两眼直视、上肢抽动。 精神运动性发作，可表现为发作突然，意识模糊，有不规则及不协调动作(如吮吸、咀嚼、寻找、叫喊、奔跑、 挣扎等)。病人的举动无动机、无目标、盲目而有冲动性，发作持续数小时，有时长达数天。病人对发作经过毫无 记忆。 ; 局限性发作，一般见于大脑皮层有器质性损害的病人表现为一侧口角、手指或足趾的发作性抽动或感觉异常， 可扩散至身体一侧。当发作累及身体两侧，则可表现为大发作。 复杂部分性发作，此类发作伴有意识障碍，对发作经过不能回忆，也可表现为凝视以及自动症如咂嘴、咀嚼、摸索、游走、拨弄、发哼声，喃喃自语或其他症状和体症。 ;分类;环内酰脲类 ;二苯并氮 类和脂肪酸类 ;典型药物 ：苯妥英钠 ;性质;苯妥英钠吸收二氧化碳;苯妥英钠水解;卡马西平 ;丙戊酸钠 ;补充：癫痫急救;对于发作的病人，发作时情绪激动，可能发生自伤、伤人、毁物、自杀、杀人等过激行为，应立即采取紧急控制措施，严格限制其行为，以免造成严重后果，可肌肉注射或静脉注射地西泮，对兴奋并有攻击行为的患者，可采用抗癫痫药与抗精神病联合治疗，如氯丙嗪和氟派丁醇等应急措施。 对于失神小发作的患儿，家长和教师不要以为孩子漫不经心、不认真而责备孩子，因为有时癫痫发作只表现为患儿突然停止原来的活动，双目直视，呼之不应，或手中所持之物坠地，这是病情发作，并不是孩子捣乱、顽皮。 ;（二）癫痫大发作的护理 ; 有些人看到癫痫病人抽搐时常常采用掐人中的办法，希望以此来终止病人的发作，病人抽搐是大脑过度放电，一旦发作，不能控制，只能等放电终止，抽搐才能停止，所以遇到病人抽搐发作，不要去掐病人的人中，这样对病人毫无益处。 有人在病人阵挛期强制性按压病人四肢，试图制止抽搐而减少病人的痛苦，但过分用力可造成骨折和肌肉拉伤，反而会增加病人的痛苦。 ;（三）癫痫持续状态的护理 ;第三节 抗精神失常药 ;一、抗精神病药 ;抗精神病药对神经活动具有较强的选择性抑制，可在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动、妄想和幻觉等症状。 抗精神病药主要治疗精神分裂症，故又称抗精神分裂症药、强安定药。;抗精神病药按化学结构可分为 吩噻嗪类 噻吨类（硫杂蒽类） 二苯并氮杂卓类 丁酰苯类 苯甲酰胺类;在研究吩噻嗪类抗组织胺药异丙嗪（Promethazine）的构效关系时发现了氯丙嗪（Chlorpromazine）的抗精神病作用。 ;典型药物 ：盐酸氯丙嗪 ;性质;吩噻嗪环易被空气氧化 ;副作用：;2、噻吨类（硫杂蒽类）;氯哌噻吨;盐酸氟奋乃静(Fluphenazine Hdrochliride) ;3、二苯并氮杂卓类;4、丁酰苯类;化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮 氟哌啶醇是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药，其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似。抗焦虑症、抗精神病作用强而久，对精神分裂症与其它精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强，但镇静作用弱。 ;5、苯甲酰胺类;第四节、抗抑郁药 ;去甲肾上腺素重摄取抑制剂三环抗抑郁药（TCAs）;盐酸氯米帕明 ;选择性5-羟色胺再摄取抑制剂;盐酸氟西汀 ;第四节 镇痛药 ;一、吗啡及其衍生物 ;罂粟VS虞美人;虞美人亦称田野罂粟(field poppy)或法兰德斯罂粟(Flanders poppy)。分枝细弱，被短硬毛。全株被开展的粗毛。 罂粟：茎平滑，被有白粉 ;1804年从阿片中提取分离得到纯品吗啡 1847年确定分子式 1927年阐明化学结构 1952年完成全合成 1968证明其绝对构型。 70年