药物合成与设计-4.ppt

下载文档 降价啦

2
0
约小于1千字
约 33页
2018-02-03 发布于江苏
举报
版权申诉
保障服务

药物合成与设计-4.ppt

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。

药物合成与设计-4

1 药物合成与设计芦逵 Email: lukui@tust.edu.cn 手机号:办公地点: 13号楼603室 2 新药开发的全过程 3 临床前开发的全过程 4 药物研发过程与化合物的性质 5 药物研发过程与化合物的性质 6 药物研发过程与化合物的性质 9 Lipinski规则和Veber规则 10 Log P and Log D 11 PKa For acid For base 12 水溶性 Tumor cell line 增加可离子化基团 13 水溶性增加氢键作用 14 水溶性增加平面外的取代 15 水溶性设计潜药 16 细胞通透性 1 增加脂溶性 2 将可离子化基团变成不可离子化基团 17 细胞通透性用电子等排体替换极性基团 18 细胞通透性减少分子的大小 19 细胞通透性增加非极性侧链 20 细胞通透性设计潜药 21 代谢稳定性 P450 第一阶段代谢 22 代谢稳定性 23 代谢稳定性 24 代谢稳定性 25 代谢稳定性 26 代谢稳定性葡萄糖醛酸第二阶段代谢 27 代谢稳定性用氟原子封住代谢位点 28 代谢稳定性用其它基团封住代谢位点 29 代谢稳定性去掉容易代谢的官能团 30 代谢稳定性替换容易代谢的基团 31 代谢稳定性引入吸电子集团和位阻 32 代谢稳定性用脲或硫脲替酚羟基 33 代谢稳定性将酚羟基变成潜药