第3节--利尿药.pptVIP

* * 尿的形成过程 原尿180L Na +600g /24h 终尿1-2L Na+3-5g /24h 肾单位 髓袢 利尿药 一、利尿药作用的生理基础 利尿药（diuretics）是一类作用于肾脏，减少肾小管对Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+等的重吸收，同时也增加水分的排出，产生利尿作用的药物。 定义： 呋塞米 依他尼酸 布美他尼 1.高效能利尿药 药物作用部位主要在肾小管髓袢升支粗段, 减少Na+的重吸收15%-25%。利尿作用快速而强大，即使肾小球滤过率低于每分钟10ml，在其它利尿药难以奏效的情况下，仍能产生利尿作用。 常用利尿药 [药理作用与机制] 1.利尿作用 2.扩血管作用 [体内过程] 作用快 ，但短暂，口服约30分钟起效，1-2小时达高峰，作用维持约3-6小时；静脉注射约5-10分钟起效，1-1.5小时达高峰，维持2-3小时。t1/2约0.3~3.4hr，个体差异大， 无尿病人 t1/2约5~15hr 。 药物大部分以原形从近曲小管分泌，随尿液排出。 3.对离子转运的影响 呋塞米（Furosemide，呋喃苯胺酸、利尿磺氨、速尿） 联合转运体蛋白(co-transporter) 呋塞米 严重水肿 急性肺水肿 脑水肿 急性肾功能衰竭 高血压 高血钙症 加速有毒物质的排泄 [临床应用] [不良反应] 水电解质平衡紊乱 耳毒性 其他 2.中效利能尿药 主要作用于髓袢升支粗段皮质部和远曲小管起始部，使Na+的重吸收减少5%-10%，利尿效能中等。该类药物在肾小管的作用部位和作用机制相同，抑制Na+-Cl-共同转运体系，使NaCl重吸收减少，但作用强度、起效快慢、维持时间各不相同。利尿效能基本一致，但所需剂量不同。 噻嗪类（thiazides） 药 物 3-4键 R2 R3 R6 剂量(mg/d) 作用维持时间(h) 氯噻嗪 双键 H H Cl 250-1000 6-12 短效 氢氯噻嗪 单键 H H Cl 12.5-50 12-18 中效 氢氟噻嗪 单键 H H CF3 50-100 24 中效 环戊氯噻嗪 单键 H Cl 0.25-0.5 24-36 长效 苄氟噻嗪 单键 H CF3 5-10 24-36 长效 泊利噻嗪 单键 CH3 Cl 1-4 48 长效 远曲小管细胞上皮细胞 管腔 血液 ATP Na+ K+ Na+ Cl- Ca2+ Ca2+ Na+ R PTH 噻嗪类、氯酞酮 远曲小管 [药理作用] 利尿作用 降压作用 抗利尿作用 血液流动学作用 轻、中度心源性水肿 轻度肾损伤所致肾性水肿 各种类型高血压 高尿钙症 肾性尿崩症 ADH无效的垂体性尿崩症 [临床应用] [不良反应及注意事项] 电解质紊乱 代谢性障碍 过敏反应 3.低效能利尿药 作用于远曲小管远端和集合管，轻度抑制Na+的再吸收（1%-3%），减少K+的分泌，具有保钾排钠的利尿作用，又称为保钾利尿药（antikaliuretic agents）。药物利尿作用弱，常与其他利尿药合用，可增加利尿效果，减少K+、Mg2+的排泄。 *