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放射性药物及应用 radiopharmaceuticals and its applications 济南军区总医院核医学科 “核素”---原子序数、原子质量数、能级均相同的一类元素叫核素,同一元素可有多种核素 “核衰变”---不稳定的原子会自行调整核子的比例,通过释放射线带走能量,从而达到稳定,这一过程叫做核衰变。 “半衰期”---放射性核素的衰变是不断减少原子核数,减少到原来的一半所需要的时间叫半衰期。 对体内诊断用放射性药物的要求: 1.是单一γ射线发射体 无α、β粒子辐射,以达到既能有效地获取示踪信息,又避免更多的辐射损伤 2.光子能量在100—250Kev,最佳能量是在150Kev 因为小于100Kev射线大部分被组织吸收,影响体表测量,而大于360Kev则难以被准直器阻截,导致探测效率和分辨率降低,防护也困难。 3.具有适合的有效半衰期 在满足检查所需要的时间的前提下,有效半衰期要短,应用短半衰期的核素,检查时可使用较高的放射性活度,有利于提高影像质量和检查结果的可靠性,同时减少病人的辐射量,也便于放射性废物的处理。 有效半衰期、生物半衰期和物理半衰期 └核数发挥作? 用的一半时间。? └核数通过生物代谢减少 一半的时间。 核数不受任何理 化因素干扰减少 一半的时间 1/Te=1/Tb+1/Tp Te---有效半衰期 Tb---生物半衰期 Tp---物理半衰期 4.靶与非靶(T/NT)比值要高 放射性药物最重要的生物学性质就是它所具有的选择性浓聚到靶器官的能力,T/NT值高,表明靶器官对药物特异性摄取率高,血液清楚快,定位性能好,对病灶的分辨能力也高。一般平面显像T/NT约为5:1,断层显像T/NT约为2:1 5. 体内、外稳定性要好 6? 容易得到(标记、生产流程简单) 诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。例如我们最常用的99mTc核性能优良,为纯γ光子发射体,能量140 keV,T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。 医用回旋加速器和其它各种正电子显像仪器的问世及推广应用,11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素的应用也逐年增多,在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势 常用的正电子核素 主要结合型显像剂(二) 核素 正电子显像剂 用途 18F 18F -Flumazenil 苯并二氮卓受体显像 18F 18F-FES 雌激素受体显像 11C 11C- Deprenyl 单胺氧化酶B活性显像 11C S-[11C] CGP12177 肾上腺素能受体显像 18F 18F-Carazolol 肾上腺素能受体显像 11C 11C-东莨菪碱 乙酰胆碱能受体显像 11C 11C-MQNB 乙酰胆碱能受体显像 11C 11C-烟碱 乙酰胆碱能受体显像 11C 11C-Carfentanil 阿片受体显像 11C 1
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