[医学]药剂学课件.ppt

药物类别 中药与天然药物 化学合成药 生物制品 背景知识 一、药物、毒物与制剂 药物：是用于治疗、预防或诊断疾病的物质。 毒物：能对机体产生损害作用的物质。 药物与毒物的关系：无严格界限，可相互转化。 药物的分类：天然药（动\植\矿物药、抗生素等）； 合成药（磺胺、氟哌酸、普鲁卡因）； 生物药(酶、生长激素、疫苗等）。 药物的制剂与剂型 （一）剂型与制剂 剂型：原料药经加工制成的安全、稳定的应 用形式称为剂型。 制剂：根据药典、制剂规范将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。 （二）剂型的分类 1.液体剂型:注射剂、溶液剂、酊剂与醑剂、合剂、乳剂、擦剂、煎剂及浸剂、流浸膏\浸膏 2.气体剂型:气雾剂 3.半固体剂型:软膏、糊剂、舔剂、浸膏剂 4.固体剂型: 预混剂、可溶性粉、片剂、胶囊剂 剂型图片 影响药品质量的因素 1、空气：氧化、碳酸化 2、温度：过高与过低 3、湿度：风化、潮解、霉变、分解 4、光线：引起氧化、还原、分解、聚合等反应 5、微生物：引起腐败、发酵、蛀蚀等 6、长期贮存：变质、失效 药物对机体的作用—药效学 一、药物的基本作用 （一）基本表现：生理生化机能的改变 1、兴奋与兴奋药：使生理生化机能增强 2、抑制与抑制药：使生理生化机能减弱 （二）作用方式：局部与全身作用（普鲁卡因）、直接与间接作用（泻药） （三）治疗作用与不良反应 1、治疗作用：对因治疗与对症治疗（流感） 2、不良反应：副作用 、毒性~ 、变态~ 继发性~ 、 后遗效应 药物的构效关系与量效关系 （一）药物的构效关系 结构相似,药理作用相似（相反） （二）药物的量效关系 1.量效关系定义:定量分析效应与药物剂量间的变化规律 2.无效量、最小有效量/阈剂量、半数有效量(ED50)、极量、最小中毒量、最小致死量、半数致死量(LD50)、治疗量（常用量）。 3.量效曲线： 药物作用的机制 （一）药物作用的受体机制 1.受体： 2.受体特性:饱和性、特异性、可逆性 3.受体分类:G蛋白偶联受体、含离子通道的受体、 酶活性受体、 细胞内的受体 4.受体功能及作用方式: 5.受体学说:占领学说\速率学说\二态模型 药物受体的分子结构模式图 (二)药物作用的非受体机制: 1.对酶的作用 2.影响离子通道 3.对核酸的作用 4.影响自身物质(递质\活性物质) 5.参与或干扰细胞代谢 6.影响免疫功能 7.改变理化条件 药物代谢动力学 一、药物的跨膜转运 1、转运方式 1）主动转运 2）被动、滤过 3）易化扩散 4）胞饮、胞吐 5）离子对转运 生物膜结构模式图 （一）吸收和给药方式 （二）分布 1、分布的定义：药物从血液循环到组织、 器官的过程 2、影响分布因素 药物的理化性质:脂溶性、Pka、分子量 血液和组织中的浓度梯度：被动扩散 组织的血流量：与药物的运输速度成正比 药物对组织的亲和力：碘、四环素、硫喷妥钠 3、与血浆蛋白的结合：限制分布 4：组织屏障：血脑、胎盘、皮肤、乳腺 （三）药物的转化 第一步：氧化、还原、水解反应（极性） 第二步：结合反应 1、生物转化的酶系 肝微粒体药酶系（P-450）： 非微粒体酶系： 2、药酶的诱导与抑制 诱导：苯巴比妥、安定、苯妥因、保泰松 抑制：有机磷、氯霉素、异烟肼等 （四）排泄 1、肾排泄：肾小管滤过、分泌、重吸收 2、胆汁：肝肠循环 3、皮肤：出汗补盐 4、乳腺：药酶不健全，防中毒 5、呼吸道：大蒜气味 肝肠循环示意图 药物的稳态血药浓度 药物在体内的动态过程曲线图 药时曲线意义示意图 影响药物作用的因素及合理用药 一、影响因素 1、来自于药物方面的因素 A、剂量：一定范围内剂量与药效成正比 B、剂型：吸收多少、快慢、F C、给药方案：剂量、途径、间隔（t1/2、C）、疗程 D、联合用药和药物之间的相互作用 二、合理用药原则 1、正确诊断 2、用药要有明确的指征 3、了解药物的药动学常识 4、预期疗效与不良反应、可能出现的问题 5、避免使用多种药物或固定剂量的联合用药 6、正确处理对因、对症治疗的关系 新药的研制和审批 1）新药的名称和品名依据 2）目的、依据、国内外概况 3）化学结构和组分的实验数据、理化常数、图谱及其解析 4）生产工艺 5）稳定性的实验数据 6）药理学研究结果 7）一般毒性实验数据 8）特殊毒性实验 9）组织器官中的药物的残留及其清除规律 10）环境毒性实验报告 11）临床应用 12）中试