[医学]肌松药本科.ppt

长时效：哌库溴铵（pipecuronium) 甾体类，作用长 无组胺释放和抗迷走神经作用，无心血管不良反应，适用于冠脉搭桥手术和其他心血管手术； 几乎不代谢，主要经肾排泄，肾功能不全者慎用 价格高，一般用于危重病人 中时效：维库溴铵（vecuronium ） 又名“万可松、去甲本可松” 泮库溴铵的衍生物，单季铵类甾体类 起效增快，时效中，药效增强 无抗迷走和促组胺释放作用，心血管系统影响极小，适用于心肌缺血病人和心脏病人； 主要在肝代谢、胆排泄，梗塞性黄疸及肝硬化病人作用延长，肾功能衰竭病人可以使用（有肝代偿）； 与拟胆碱药、β-阻滞药、钙通道阻滞药合用易引起心动过缓、停搏。 属于甾类，时效中，新近用于临床； 起效时间是所有非去极化肌松药中最快的 不释放组胺，对心血管无明显作用； 肝消除为主，其次为肾消除；可用于肾衰患者。 适用于禁用琥珀胆碱作气管插管的病例。 中时效：罗库溴铵（rocurorium) 中时效：阿曲库铵（atracurium，卡肌宁，阿曲可林） 苄异喹啉类，时效中 主要通过为Hofmann消除，其次还可为酯酶代谢 体内消除不依赖肝肾功能，是肝肾疾病和老年患者的首选 大剂量时有抗胆碱作用，组胺释放作用(大剂量时可致Bp↓ HR↑，支气管痉挛) 中效：顺式阿曲库铵（cis-atracurium） 苄异喹啉类，时效中, 肌松作用更强； 主要经hofmann消除，无蓄积； 自主神经系统作用弱；不释放组胺，无心血管不良反应。 短时效：米库氯铵（mivacurium） 苄异喹啉类，又称“美维松” 作用强而短：ED95为0.08mg/kg，起效3～6min，恢复指数6～8min 血浆AChE代谢，血浆AChE异常者（包括肝、肾功能衰竭）影响代谢 大剂量可致组胺释放（与阿曲库铵相似） 术后肌张力恢复的快 表1：常用肌松药作用比较 琥珀胆碱 泮库溴铵 维库溴铵 阿曲库铵 肌松作用（更）快强短 快强长 快强中 快强中 组胺释放 ＋ 0 0 + 迷走神经 ＋ － 0 － 心血管反应 ↓ ↑ 0 HR↑，BP↓ 消除途径 假性AchE 肾、胆 肝、肾 Hofmann， （主要） 酯酶水解 ↓ ：抑制， ↑ ：兴奋 表2：非去极化肌松药和去极化肌松药的特点比较 非去极化肌松药 去极化肌松药 N2受体 阻断药 激动药 肌颤 无 有 强直性衰减 有 无 T4：T1 0.5 0.9 强直后增强 有 无 抗胆碱酯酶药 拮抗 协同 脱敏感阻滞 无 有 两类肌松药对强直刺激的肌颤反应 琥珀胆碱 TOF TOF 维库溴铵 附: 肌松药的拮抗药 一、抗AChE药（新斯的明、腾喜龙等） 金标准：肌颤搐恢复25％或TOF刺激出现2个肌颤搐 二、钾通道阻滞药（4-氨基吡啶） 阻滞钾外流，APD延长，Ca2+内流增加，Ach释放↑ 特异性不高，不良反应多 目前中医研究发现芍药也是钾通道阻滞剂。 复习题 1. 理想的肌松药应具备有以下哪些特点？ A. 作用强、起效快、时效短、恢复快 B. 无蓄积、无组胺释放和心血管不良反应 C. 其代谢产物不具有药理效应 D. 阻滞性质为非去极化肌松药 E. 以上都是 2. 肌松药的主要作用部位是 A. 突触后膜 B. 突触前膜 C. 突触间隙 D. 神经末梢 E. 神经肌肉接头外 复习题 3. 非去极化肌松药与AChR结合后，那种变化正确（ ） A. 受体构型改变－离子通道开放 B. 受体构型改变－离子通道不开放 C.受体构型不改变－离子通道不开放 D.受体构型不改变－离子通道开放 E. 以上全不正确 4. 临床上以肌颤搐由多少恢复致多少之间的时间为恢复指数（ ） A. 由25％恢复至75％之间