[医学]液体制剂 001.ppt

第二章　液体制剂 （一）概述 1、概念： 液体制剂：是指药物均匀分散在适宜的分散介质中制成的以液体形态应用的制剂。可供内服或是外用。 2、液体制剂的特点 优点：①药物的分散度大，吸收快，能够迅速的发挥疗效； ②给药途径多，可以内服也可以外用； ③ 易于分计量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者； ④能够减少某些药物的刺激； ⑤某些固体药物制成液体药物之后有利于提高生物利用度。 磺胺嘧啶混悬液的粒径与浓度 缺点：1.药物的化学稳定性问题; 2.药物的物理稳定性问题； 　　 3.携带、运输、贮存都不方便； 4.水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 （四）液体制剂的质量要求 1.剂量准确、稳定、无刺激性，具防腐能力； 2.溶剂首选水、其次乙醇、甘油、植物油等； 3.均相液体制剂应均匀、澄明； 4.非均相液体制剂粒径小、均匀、在分散性； 5.口感好，患者易接受。 （二）液体制剂的分类 1.液体制剂按分散系统分类 均相分散体系——分子或离子 1.低分子溶液剂 粒径1nm 2.高分子溶液剂 粒径 1-100nm 非均相分散体系——微粒或乳滴 3.混悬剂 粒径100nm 4.乳 剂 粒径500nm 不同种类液体制剂的特点 均相液体制剂：无相界面、真溶液、热力学稳定体系； 非均相液体制剂：由相界面、粗分散体系、热力学不稳定体系。 2.液体制剂按给药途径分类 内服：合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂 外用 二 液体制剂的常用溶剂P20 (一）极性溶剂 1.蒸馏水（distilled water） 2.甘油（glycerin） 3.二甲基亚砜（DMSO）“万能溶剂” （二）半极性溶剂 1.乙醇（alcohol） 2.丙二醇（propylene glycol） 3.聚乙二醇（PEG） 分子量小于1000 （三）非极性溶剂 1.脂肪油（fatty oils） 2.液体石蜡（liquid paraffin） 3.乙酸乙酯 三、表面活性剂的基本特性与应用 （一）表面活性剂的基本概念 表面现象 表面自由能 表面张力 表面活性剂（surfactant）：指具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下下降的物质； 结构：两亲性基团，有亲水、亲油基团 亲水亲油平衡值（HLB) 表面活性剂分子中，亲水和亲油基团对油或水的综合亲和能力，称为亲水亲油平衡值（HLB) 。 HLB计算方法： 1.基团分子量法 （只适合非离子表面活性剂） HLB= HLB计算方法： 2. HLB基团数法 HLB= ∑(亲水基团HLB数)一∑(亲油基团 HLB数)+7 　 HLB值的确定：液体石蜡的HLB值定为0，聚乙二醇定为20，十二烷基硫酸钠的HLB值定为40，非离子型表面活性剂的HLB值定为在0 ～ 20之间。其它表面活性剂的HLB值定为在0～40之间。 HLB值越大，该表面活性剂的亲水性越强，反之就越弱。 以上混合HLB的求算公式，只适合于非离子表面活性剂。 例题1：吐温20的HLB值为16.7，吐温80的HLB值为15，问二者一质量比2：1混合，后的HLB值？ 例题2：45%的司盘20和55%的吐温65混合后的HLB值？（司盘20和吐温65 的HLB值分别为8.6、10.5） HLB的范围及其应用 四、 液体制剂中常用的附加剂 （一）增溶剂（solubulizer) 增溶剂是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，溶解度增加，并形成溶液的过程。具有增溶作用的表面活性剂成为增溶剂。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的HLB值为15~18。常用的增溶剂为吐温类和聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类）等。 增溶的机理—形成胶束 四、 液体制剂中常用的附加剂 （二）助溶剂（hydrotropy agent) 助溶剂是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中与难溶性药物形成可溶性分子间的络合物、复合物或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。如向碘水中加入碘化钾可以增加碘的溶解度。因为KI与碘形成分子间的络合物KI3. 常用的助溶剂包括两大类:一类是一些有机酸及其钠盐,如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。 四、液体制剂中常用的附加剂 （三）潜溶剂(cosolvent) 　为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂．在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现最大值，