[医药卫生]第3章表面活性剂.ppt

药剂学 中山大学新华学院 第三章 液体制剂-相关物理药剂知识 表面活性剂( Surfactant) “工业味精” 英国著名界面化学家Ckint说：“冰淇淋是我们最爱的食物；有了洗涤剂我们的生活才如此美好。若没有表面活性剂，这两样东西都不会有。这真是太可悲了。” 表面活性剂的应用在药剂学中具有重要地位 表面活性剂 第一节 概述 第二节 分类 第三节 基本性质和应用 第四节 生物学性质 学习要点 掌握表面活性剂的定义及结构特点 掌握表面活性剂的分类：阴离子表面活性剂，阳离子表面活性剂，两性离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂及典型代表 掌握表面活性剂的性质：胶束，HLB值，起昙，配伍，应用（增溶 乳化 润湿 杀菌 去污 起泡与消泡） 了解表面活性剂的生物学性质 第一节 概述 一、表面活性剂（surfactant)概念 指那些具有很强表面活性、使液体的表面张力显著下降的物质， 二、应用 乳化剂、助悬剂、增溶剂、促吸收剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂等，是药用乳剂、悬浊剂、脂质体等的重要辅料。 structure 第一节 概述 三、结构特征 非极性：8碳以上烃链 两亲性结构 极性：各种解离、非解离基团 极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。 两亲性 　亲水性 亲油性　 　并不是亲水亲油的就是表面活性剂 如：丙酸、丁酸虽具有表面活性，但不是表面活性剂 表面活性剂：碳链长度〉8个碳原子 第一节 概述 四、吸附性 溶液----正吸附 产生较好的润湿、乳化性、增溶性、起泡性 固体----极性固体--单层或多层吸附 非极性固体--单层吸附 产生润湿 界面效应 界面定向 表面活性剂在界面上会定向排列成分子层 界面吸附 达到平衡时，表面活性剂溶质在界面上的浓度要大于在溶液整体中的浓度 生成胶束 临界胶束浓度 Critical Micelle Concentration （C.M.C.） 　形成胶束所需的最低浓度 图1：达CMC之前，绝大部分吸附于表面少数溶解 图2：达CMC时，形成表面膜并开始有大型球状胶束形成 图3：大于CMC时，大量大型胶束形成 胶束的结构 生成胶束 在CMC时，表面张力达最小 到达CMC后，胶束数量与表剂浓度成正比 相同亲水基团的同系列表剂，亲油基团越大CMC越小 characteristic 第二节 表面活性剂的分类 表面活性剂分类方法有多种: 根据来源: 天然表面活性剂与合成表面活性剂 根据溶解性质: 水溶性表面活性剂与油溶性表面活性剂 根据极性基团的解离性质: 离子型表面活性剂与非离子型表面活性剂两大类 根据离子型表面活性剂所带电荷: 阳离子、阴离子、两性离子表面活性剂。 第二节 表面活性剂的分类 根据极性基团的解离性质: 离子型(水中解离) 阴离子型 阳离子型 两性离子型 非离子型(水中不解离) 阴离子型表面活性剂 结构 亲油基主要为烷基、异烷基、烷基苯等，亲水基主要为水溶性盐类。 阴离子型表面活性剂 肥皂类:高级脂肪酸盐 （RCOO —）n Mn+ R：C11— C17 硬脂酸、油酸、月桂酸 M：Na，K，三乙醇胺 特点：乳化能力较好，遇酸不稳定，电解质可使之盐析，有刺激性、一般只用于外用制剂 易被破坏（H+，Ca 2+ ，Mg 2+ ），外用 阴离子型表面活性剂 硫酸化物： 分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其红油)；高级脂肪醇硫酸酯(十二烷基硫酸钠) 。 性质： 可与水混溶，为无刺激的去污剂、润湿剂 乳化能力强，较肥皂稳定，耐酸、钙 可与高分子阳离子药物作用沉淀 应用： 对粘膜有刺激性，主要做外用软膏的乳化剂 有时用于片剂润湿剂或增溶剂 阴离子型表面活性剂 磺酸化物（R.SO3-M+）： 分类：脂肪族磺酸化物，如二辛玻珀酸脂磺酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 性质：水溶性、耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差 酸性水溶液中不易水解 应用： 用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂；较好的洗涤剂。 阳离子型表面活性剂 结构 五价氮原子：季铵盐(RNR3’+A-) 特点： 水溶性大，酸、碱性溶液中均稳定 杀菌作用强，主要用于防腐杀菌 不能与大分子阴离子药物共用 常用药物：①苯扎氯铵(洁尔灭)