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第二十九章 抗 生 素;第一节 ?-内酰胺类抗生素;一、青霉素类;(一) 天然青霉素 【来源】由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。 ; 青霉素G;【体内过程】;[抗菌作用] 对G+菌作用强，对G-菌作用弱，是繁殖期杀菌药 1.抗菌谱：窄 对G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体、放线菌敏感，对G-杆菌不敏感，对立克次体无效。; 脑膜炎双球菌;1.抑制转肽酶 青霉素与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制黏肽合成酶，抑制粘肽合成，使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂。 2．激发细菌自溶酶活性，促进菌体裂解、死亡。;【抗菌特点】;（1）产生水解酶 细菌产生?‐内酰胺酶（青霉素酶）使?‐内酰胺环水解裂开，失去抗菌活性。 （2）改变PBPs 结构改变或产生新的PBPs。 （3）药物不能到达靶位 ?‐内酰胺酶与抗生素迅速结合，使药物不能达到靶位。 ;[临床应用] 对青霉素敏感菌引起的感染均为首选。 G+球菌：溶血性链球菌感染： 肺炎球菌感染：如大叶性肺炎、中耳炎等 金黄色葡萄球菌：疖、痈、脓肿、败血症等;2. G-球菌：淋球菌：淋病； 脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎;4. 放线菌病、螺旋体引起的感染;[不良反应]; 过敏性休克的防治措施： (1)详细询问过敏史，有过敏史者禁用； (2)注射前必须做皮试，(反应阳性者禁用）； (3)避免饥饿时注射，初次注射后观察30分钟； ⑷注射用药液应现配现用，并随时用完； ⑸用药前应备好急救器材和药品。; ⑹抢救：一旦出现过敏性休克立即停药并皮下或 im 0.1% AD 0.5~1.0ml，严重者稀释后静注，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药。 ;2. 赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽过程中出现发冷、发热、头痛、局部症状加剧等现象。 3. 局部刺激：im引起局部疼痛、红肿、硬结。;(二) 半合成青霉素 青霉素G杀菌力强，毒性低，价廉，敏感菌感染的首选药。 但抗菌谱窄，不耐酸，不耐酶，易过敏。故进行结构改造得到多种耐酸、耐酶、广谱的半合成青霉素。 ;青霉素V（苯氧甲青霉素??，抗菌弱，不宜用于严重感染。 ;3. 广谱青霉素 对G+、G-均有杀菌作用;阿莫西林（羟氨苄青霉素）： 特点：①耐酸力强，口服吸收好，抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似； ②血药浓度高，易进入支气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。;5. 主要用于G-菌的青霉素类;半合成青霉素的分类特点及用途;二、头孢菌素类抗生素 ;头孢菌素类药物： 第一代：头孢氨苄（先锋Ⅳ）、头孢唑啉（先锋Ⅴ）、 头孢拉定（先锋Ⅵ）、头孢噻吩（I）、头孢噻啶（Ⅱ）。 第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛。 第三代：头孢噻肟、头孢哌酮（先锋必）、头孢他定、头孢曲松（菌必治） 第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定;; 作用特点： 对G+菌：第一代﹥第二代﹥第三代 对G一菌：第三代﹥第二代﹥第一代 肾毒性：第一代﹥第二代﹥第三代（无） 对酶稳定性：第三代﹥第二代﹥第一代 第四代头孢菌素对G+菌、 G一菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定。;[临床应用] 第一代：主要用于G+菌、耐青霉素G金葡菌感染。常用头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉。对绿脓杆菌、厌氧菌无效。 第二代：可作为G-菌感染的首选药，常用头孢呋辛及头孢孟多。口服用头孢克洛。;第三代：口服用于G-菌所致各系统的中度感染；注射用于耐药的G-菌所致严重感染、混合感染且病情危重者如败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎等。常用头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定（为抗绿脓杆菌最强的抗生素）、头孢曲松（治疗各种性病的首选药）;;;;（一）碳青霉烯类：高效广谱耐酶 代表药物：亚胺培南 、美罗培南（可单用）;（四）单环?-内酰胺类：代表药：氨曲南、卡芦莫南 窄谱，需氧 G-杆菌包括绿脓杆菌强，与青霉素无交叉过敏。 ;四、?-内酰胺酶抑制药 ;思 考 题;第二节 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素;一、 大环内酯类 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素 克拉霉素(clarithromycin) 乙酰麦迪霉素;大环内酯类; 红霉素(erythromycin) 碱性化合物 [体内过程] 不耐酸、口服需用