(精编)【医学精品课件之抗生素】Tetracyclines(四环素类)and Chloramphenicols(氯霉素类)教学课件.pptVIP

1.大环内酯类的主要适应症有哪些？ 2.氨基甙类的作用、用途、不良反应有哪些？ 　;Chapter 42Tetracyclines(四环素类)and Chloramphenicols(氯霉素类);Master：the effects, usage and adverse effects of tetracyclines and chloramphenicols. Know：the featuer of physiological disposition of tetracyclines and chloramphenicol. English words: 四环素 tetracycline； 氯霉素 chloramphenicol； 多西环素(强力霉素、脱氧土霉素) Doxycycline;Sect.1 Tetracyclines (四环素类);1.包括耐药金葡菌在内的轻、中度细菌感染；对霍乱、布氏杆菌病、鼠疫、幽门螺杆菌感染可作首选药(一般选多西环素)。 2.放线菌病可作次选药。 3.支原体肺炎；斑疹伤寒、恙虫病(立克次氏体)；鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿(衣原体)，可作首选药。螺旋体感染可作次选药。 4.可用于轻度阿米巴痢疾，选用土霉素(疗效优于其它四环素类药)。;1.局部刺激：口服有消化道反应，宜饭后服；肌注可致局部坏死，不宜采用；静注或静滴可致静脉炎，不可外漏。 2.二重感染：大量久用时出现，尤其多见于老年、体弱、儿童或久用糖皮质激素者，多西环素较少见(在肠道中多以无活性的结合物或络合物形式存在)。 3.影响骨牙生长：多西环素较少见，8岁以内儿童忌用。 4.其它：大量久用可致严重肝损害或加重原有肾损害；维生素B、K缺乏；过敏及光敏反应；婴儿颅内压升高；先天性白内障；畸胎等。;常用四环素类药物;氯霉素(chloramphenicol) 体内过程 吸收：口服吸收快而完全，肌注吸收慢。 分布：广，其在脑脊液中浓度高(可达血药浓度 的45%~99%)。 消除：主经肝代谢(与葡萄糖醛酸结合)后随尿排 出，尿中原形约5%~15%(已达有效浓 度)，t1/21.5~3.5h，有效浓度可维持6~8h。;抗菌谱： 1.多数细菌敏感：其中对G+杆菌、球菌＜青霉素、四环素类；对G-杆菌中的伤寒、副伤寒杆菌，流感杆菌，百日咳杆菌，痢疾杆菌作用很强，其它则＜氨基甙类，＞四环素类；多数厌氧菌敏感；但对绿脓杆菌、结核杆菌无效。 2. 对砂眼衣原体作用较强。对立克次氏体、支原体、衣原体、螺旋体＜四环素类。;机理：抑制菌体蛋白质合成(作用于50S亚基，抑制肽酰转移酶，阻止肽链延伸)。因其作???位点与大环内酯类及林可霉素类接近，故合用可产生拮抗作用。 特点：快速抑菌剂。 耐药性：缓慢且不稳定，但停药后可自行消失。（大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌多见；伤寒、副伤寒杆菌，金葡菌少见）。 耐药机理： 1.产生钝化酶(氯霉素乙酰转移酶)； 2.降低胞膜的通透性，使菌体内药物浓度降低。;1.耐药菌引起的严重感染，包括化脓性脑膜炎。 2.伤寒及副伤寒：多首选氟喹诺酮类及第三代头孢菌素类，也可选用本品 3.立克次体感染：斑疹伤寒、恙虫病、Q热等。一般用于8岁以下儿童、孕妇或对四环素类过敏者。 4.其它：眼科感染；或与它药合用于厌氧菌引起的感染。;1.抑制骨髓： 1）可逆性血细胞减少：与其抑制造血细胞蛋白合成有关；与剂量、疗程有关)，及时停药可恢复。 2）不可逆再生障碍性贫血(属变态反应)，死亡率高。 　防止措施： ①严格适应症，避免滥用。 　 ②剂量＜1g/d，疗程＜2月（一般＜7天）。 　 ③勤查血象：3~4天一次。;2.灰婴综合症：表现为呼吸、循环衰竭，新生儿、出生2周内的早产儿不宜使用，必要时剂量＜25mg/Kg.d。 3.其它：胃肠反应；二重感染(较少)；过敏；神经系反应(视神经炎、周围神经炎、中毒性精神病等)；可致G-6-PD缺乏者出现溶血性贫血。;甲砜霉素 (Thiamphenicol);　　四环素类和氯霉素均属广谱抗生素，其抗菌谱包括：大多数细菌、放线菌、“四体”及阿米巴原虫。因其不良反应较多较重，故不主张广泛使用。 四环素类与氯霉素类的比较　　;1.四环素类及氯霉素均为广谱抗生素，为何不宜广泛使用？ 2.四环素类与氯霉素的抗菌作用有哪些差异？ 3.四环素、氯霉素的主要不良反应是什么？;;四环素类与氯霉素类的比较