(精编)【医学精品课件之抗生素】第三十七章 氨基糖甙类抗生素教学课件.pptVIP

;天然氨基甙类;一、氨基糖苷类抗生素的共性 ;氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较;卡那霉素（Kanamycin） 1. 抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效， 对绿脓杆菌无效； 2. 耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌 易耐药； 3. 临床少用，可作为二线抗结核药 ;其他氨基糖苷类 抗生素;小 结;8 、一般G-杆菌感染首选 9 、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选 10 、抗菌谱最广的氨基糖苷类 11 、毒性最小的氨基糖苷类 12 、毒性最大的氨基糖苷类 13、对淋球菌敏感的氨基糖苷类 ; 氨基糖甙类抗生素的基本结构是由甙元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。 氨基糖 + 氨基环醇（甙元） 氨基糖甙 ; 1. 吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠 道感染和肠道消毒； 2. 分布： 耳淋巴液 耳毒性 肾 皮 质 肾毒性 可透过胎盘屏障--------孕妇禁用 不易透过血脑屏障； 3. 消除：90%原形肾小球滤过排泄 ------------- 泌尿系统感染 ; 1、 G-细菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差 耐药金葡菌：有效 链球菌：无效 3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、厌氧菌：无效 ; 不可逆抑制蛋白质合成的全过程 （起始、延伸、终止） 静止期杀菌药 1. 起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始 动复合物的形成； 2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位； 3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S 亚基的解离。; 1. 细胞膜通透性下降 如绿脓杆菌对链霉素 2. 产生钝化酶 如磷酸转移酶、核苷转移酶 乙酰转移酶 3. 改变靶蛋白（P10蛋白） 如结核杆菌对链霉素的耐药 ;耳毒性 (第8对脑神经) ： 阿米卡星庆大霉素链霉素妥布霉素奈替米星 前庭神经损害---------眩晕、 头昏、恶心、呕吐； 耳蜗神经损害------耳鸣、听力降低 、甚至永久 耳聋 避免与有耳毒性的药物合用-----万古霉素 呋噻米等; 2、肾毒性(8%) 蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等； 庆大霉素阿米卡星妥布霉素新霉素奈替米星 避免与肾毒性的药物合用-----第一代头孢菌素 多粘菌素等