重楼的药用价值及研究进展.ppt

云南省第二人民医院ICU 修光辉 重楼的药用价值及研究进展 重楼概述 重楼（Rhizoma Paridis），又名蚤休，最早记载于《神农本草经》，列为下品，是临床常用中药。《中国药典》2010 版收载的重楼来源为云南重楼Paris polyphylla Smith var.yunnanensis（Franch.）Hand.-Mazz. 和七叶一枝花P.D phylla Smith var.chinensis（Franch.）Hara的干燥根茎 英文名：RHIZOMAPARIDIS 拉丁:RhizomaParidis 别名:蚤休、白甘遂、草河车、金线重楼 ，七叶一枝花、灯台七、铁灯台、白河车、枝花头、海螺七、螺丝七 药用部位:根茎 形态叶通常七片,轮生于茎顶,顶端着生一花,故而得名七叶一枝花。分布于海拔700-3200米的地区，夏秋采挖。野生重楼靠种子和根茎繁殖，种子繁殖需5-7年才能采挖。 性味:性微寒，味苦；有小毒。 归经:归肝经 。 功能:清热解毒，消肿止痛，凉肝定惊。 主治:用于疔疮痈肿，咽喉肿痛，毒蛇咬伤，跌扑伤痛，惊风抽搐 《滇南本草》记载：“重楼主治一切无名肿毒，乃外科之至药； 基本的属性 野生重楼 重楼主要化学成分 多糖类 黄酮类 甾体类 脂肪酸酯类 其他成分 植物甾醇 甾体皂苷 植物蜕皮激素 偏诺皂苷元 薯蓣皂苷元 七叶一枝花皂苷 重楼皂苷p4 重楼皂苷p1 重楼皂苷p3 重楼皂苷p2 β-ecdysterone a-ecdysterone 薯蓣素 纤细薯蓣皂苷 其他薯蓣皂苷 其他 paristerone 衍生物 豆甾醇 β-谷甾醇 微量元素等 胡萝卜苷 糅质 肌酸酐 天冬酰胺 丙氨酸 蚤休甾酮 胆甾烷皂苷等 蚤休皂苷A,B 孕甾双烯醇酮苷 重楼甾酮 偏诺皂苷元I-IV 27羟基-偏诺皂苷元 27，23β-二羟基-偏诺皂苷元 重楼的主要化学成分 重楼皂苷的提取与纯化 皂苷的提取 皂苷的纯化 1、抗肿瘤（抑制肿瘤生长）：肠癌、鼻咽癌、肺癌、消化道肿瘤 2、止血、止痛：诱导血小板聚集，对出血性疾病有明确的疗效；显著的镇痛作用； 3、抑菌、抗炎，免疫调节作用： （1）抑菌：对金葡，溶链，脑膜炎双球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌均有不同程度的抑制作用；很强的抗白色念珠菌作用；有杀灭血吸虫尾蚴和阻止尾蚴进入皮肤的防护作用； （2）抗病毒：跟所含鞣质成分有关，抑制乙肝病毒，流感病毒等的甾体内的增殖。 （3）抗炎：抑制多发性创伤模型大鼠血清TNF-a，IL-l，及IL-6等炎症因子水平的升高；对热灭活大肠杆菌诱导的大鼠腹腔巨噬细胞释放TNF-a，IL-1β均具有显著抑制作用；能有效地降低哮喘大鼠血清IgE含量，其作用与地塞米松相近，低剂量也有一定抗哮喘效果；可抑制肿瘤坏死因子（TNF）的细胞毒活性 ； 重楼皂苷的药理作用 （4）免疫调节：重楼皂苷I-III诱导小鼠淋巴细胞增殖效应，并能促进小鼠粒／巨噬细胞克隆形成细胞（GM-CFC）增殖；重楼皂苷II能增强小鼠自然杀伤细胞活性，诱导干扰素产生，并可抑制豚鼠自身免疫性眼色素层炎（EAU）的发生和发展； 4、清除活性氧及抗氧化作用：含有丰富的自由基清除成分；供氢体，可以通过形成氢键达到稳定并降低自由基活性的目的；；通过螯合体系中的Fe2+，Cu2+等微量元素，阻止·OH的产生； 5、器官功能保护作用： （1）神经保护作用：对脑出血后神经细胞损伤具有保护作用，其机制可能与减少ICAM-l和TNF-a的产生有关； 重楼皂苷的药理作用 （2）肾脏保护作用：对膜性肾病大鼠肾脏具有保护作用，肾病大鼠肾组织中NF-KB(大鼠肾脏核转录因子-KB)的蛋白表达和NF-kB mRNA均有明显的抑制作用，进而缓解细胞外基质(如Col IV)的表达．部分地阻止大鼠膜性肾病病情的发生和进展； （3）肝脏保护作用：保肝降酶，可能与抗脂质氧化有关； （4）肺保护作用：与清除炎性介质有关； （5）心血管作用：增加钙离子摄入，心肌张力； （6）功血的治疗：促进子宫活动加强，血管收缩，作用可能类似于麦角，用于妇产科功血。 6、抗溃疡、止咳平喘、抑制精子等 重楼皂苷的药理作用 7、毒性作用：有小毒。 （1）肝毒性：皂苷类成分是其主要毒性成分，用量过大可出现肝损伤，对肝线粒体膜有破坏作用；大鼠亚急性毒性实验中，总皂苷用量265mg/kg,肝细胞有坏死现象； （2）溶血作用：低浓度无；溶血强度与皂苷浓度呈剂量依赖性；作用机制与其可与红细胞膜上的胆甾醇形成复合物，导致细胞膜去稳定有关； （3）对生殖系统的毒性：抗生育活性，杀精； （4）其他毒性：超量可至中毒，消化系统，神经系统及心脏毒性； 重楼皂苷的药理作用 目前临床上重楼为主要成分的药物：云南白药，季德胜蛇药片，宫血宁胶囊，抗病毒颗粒，