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铂类抗癌药物经典案例.ppt

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铂类抗癌药物 引言 癌症(cancer) :为由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病。 癌细胞的特点是:无限制、无止境地增生,使患者体内的营养物质被大量消耗;癌细胞释放出多种毒素,使人体产生一系列症状;癌细胞还可转移到全身各处生长繁殖,导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热以及严重的脏器功能受损等等。 铂类抗癌药物 铂配合物的作用机理是使肿瘤细胞DNA 复制停止,阻止细胞分裂。铂配合物进入肿瘤细胞后水解成水合物,该水合物进一步去质子化生成羟基化的配位离子,这些离子均活泼,在体内与DNA 的两个鸟嘌呤碱基N27位络合成一个封闭的五元螯合环,从而破坏了两条多核苷酸链上嘌呤基和胞嘧啶之间的氢键,扰乱DNA的正常双螺旋结构,使其局部变性失活而丧失复制能力,从而达到抗癌效果。 顺铂:顺式-二氨二氯合铂(Ⅱ),又称顺氯氨铂,缩写为DDP。 最早于1844制得,1898 年分离得到顺反异构体,直到1967年美国密执安州立大学教授Rosenberg等人才发现其顺式异构体有抗癌作用,而反式异构体无此作用,并于1969年开始应用于临床。 特点主要有: (l)抗癌作用强,抗癌活性高。 (2)毒副作用主要是肾毒性和恶心呕吐,毒性谱与其它药物有所不同,因此易与其它抗癌药物配伍,包括与其它铂类抗癌药物配伍。 (3)与其它抗癌药物少交叉耐药性,有利于临床的联合用药。 主要用于治疗: 睾丸肿瘤 卵巢癌 道癌 非小细胞肺癌 与紫杉醇联用治疗晚期非小细胞肺癌和晚期小细胞肺癌 顺铂加5-氟脲嘧啶方案治疗晚期胃癌 是美国施贵宝公司、英国癌症研究所以及Johnson Matthey公司于80年代合作开发的第二代铂族抗癌药物,有机铂族化合物卡铂(如图1所示) 卡铂主要治疗 非小细胞肺癌 肝胚细胞瘤 膀胱癌 子宫颈癌 食道癌 头颈部癌 胃癌 不良反应为骨髓抑制和消化道反应,前者表现为短暂性的外周血小板减少;其次还有肾毒性、耳毒性、血液等方面的毒性及神经毒性和过敏反应。 卡铂的现状 目前在世界十大抗肿瘤药物中列第5位。1996年,美国施贵宝公司的卡铂销售额达到3.71亿美元,比上年增长了87.8%,1997年销售额达到4.37亿美元,比上年又增长了17.2%,目前已超过5亿美元,成为抗肿瘤药物中的“重磅炸弹”。 我国于1990年开发成功卡铂,目前全国有药品批准文号的原料药厂6家,主要生产厂为山东齐鲁制药厂、上海华联公司等。原料药年产量90年代初为50公斤左右,目前为30公斤左右。此外,还有大量进口卡铂制剂产品在我国市场销售。目前卡铂列我国十大城市医院用药领先的二十个抗肿瘤药物中,200O年6月,在我国基本医疗保险药品目录中,卡铂被列入抗肝瘤药物的甲类品种,预计今后市场还有很大发展空间。 奈达铂:名为顺式-乙醇酸-二氨合铂(Ⅱ),Nedaplatin 是日本盐野义制药公司开发的一个第二代铂类抗肿瘤药物,1995年在日本首次获准上市。 用于治疗: 头颈部肿瘤 小细胞 非小细胞肺癌 食道癌 膀胱癌 睾丸癌 子宫颈癌等。 奈达铂对头颈部肿瘤有40%以上的有效率,优于顺铂,对肺癌疗效和顺铂相当,对食道癌的有效率大于50%,较顺铂高约20%,对子宫颈癌有40%以上的有效率。 奈达铂的毒性谱与顺铂不同,其剂量限制性毒性为骨髓抑制所致的血小板减少,骨髓抑制的发生率为80%,血液学毒性较顺铂高,肾毒性和胃肠道副反应有所降低。目前,奈达铂其它Ⅱ期临床试验正在进行之中。 奥沙利铂 名为左旋反式二氨环己烷草酸铂,Oxaliplatin,缩写为LOHP ,本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末. 分子式:C8H14N2O4Pt,分子量:397.29,化学性质十分稳定,水中溶解度为8mg/ ml ,是继顺铂和卡铂之后开发的第三代铂类抗癌药。 是已上市的第一个环已烷二氨基络铂类化合物,也是第一个显现对结肠癌有效的络铂类烷化剂及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的铂类抗肿瘤药物。 主治 大肠癌 非小细胞肺癌 卵巢癌 乳腺癌等多种动物和人类肿瘤细胞株 非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤及头颈部肿瘤等也有较好的疗效 它与绝大多数抗癌药物,包括氟尿嘧啶类、拓扑异构酶抑制制、微管抑制剂等等都有较好的相加或协同作用。同时,奥沙利铂对胃肠道、肝、肾和骨髓毒性较第一代的顺铂及第二代的卡铂明显减轻,耐受性良好。 由于奥沙利铂在治疗中、晚期结(直)肠癌中有很好的效果,而结(直)肠癌为几大死亡率最高的癌种之一(美国每年死于结肠癌人数就有5万人),所以今后奥沙利铂的市场前景十分广阔。 乐铂 名为1,2-双胺甲基环丁烷铂(Ⅱ)乳酸盐,Lobaplatin[11],是由德国爱斯达制药有限公司开发研制的又一个第三代铂类抗肿瘤药物。 研究表明,该药的抗肿瘤效果与顺铂和卡铂的作用相当或者更好,毒

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