第四十一章 氨基糖苷类抗生素方案说明.pptVIP

;天然氨基糖苷类;二、氨基糖苷类抗生素的共性 ;（一）化学结构相似 氨基糖 +苷元（氨基环醇） 氨基糖苷 （二）体内过程相似 1. 吸收：为有机强碱，口服难吸收， （仅用于肠道感染和肠道消毒） 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3. 消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。 ; ;（六）细菌的耐药机制相似 1. 产生钝化酶 如磷酸转移酶、核苷转移酶、 乙酰转移酶 2.修饰靶蛋白（P10蛋白） 如结核杆菌对链霉素的 耐药 3.细胞膜通透性下降 如绿脓杆菌对链霉素的耐药 ;耳毒性：多不可逆，损害第8对脑神经，包括： 前庭神经损害：眩晕、 头昏、恶心、呕吐； 耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低 、永久性耳聋 原因：内耳柯蒂器内、外毛细胞损伤 预防： ? 询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力， ? 避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、 高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露 醇合用，控制剂量和疗程 。 ? H1受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。 ; 2、肾毒性 多可逆 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等； 原因：肾小管上皮溶酶体、线粒体等损害。 预防：避免与肾毒性的药物合用， 如第一代头孢 菌素、万古霉素、多粘菌素等；控制剂量 和疗程 。 ; 4、变态反应（以链霉素多见） 表现： 嗜酸性粒细胞、皮疹、药热、 过敏性休克等 特点： 过敏性休克发生率低，但死亡率高 防治 ：（1）过敏者禁用 （2）皮试 （3）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 ;链霉素（Streptomycin） 第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，第一个抗结核药。 1. 抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 2. 耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性 3. 临床应用：（1）兔热病、鼠疫——首选 （2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素 4. 不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为神经肌 肉麻痹、过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。 ;庆大霉素（Gentamycin） 临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1、对G-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强，金葡菌有效， 结核杆菌疗效差或无效； 2、临床用于（1）一般G-杆菌感染——首选 （2）铜绿假单胞菌感染：+ 羧苄 （3）泌尿系手术前后预防感染， 口服用于肠道感染及术前准备 （4）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染 3、耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见;卡那霉素（Kanamycin） 1. 抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效， 对绿脓杆菌无效； 2. 耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌 易耐药； 3. 临床少用，可作