《第12章_栓剂》.pptVIP

药物同体积基质的重量＝纯基质栓重量G－（含药栓重量M－栓中的含药量W） ∴ 已知置换值,则制备每粒栓剂所需基质的理论用量X为: 新基质的各种药物置换值f′计算1.新基质对可可豆脂的置换值（F）: 取新基质制成空白栓称重为G新；取可可豆脂置同一栓模中制成空白栓称重为G可；则 p335 四逆汤栓 每粒四逆汤栓： 已知：W=0.96g M=2.72g f＝1.5576 根据 得：空白半合成脂肪酸酯基质栓模重 G新=0.96/1.5576+(2.72-0.96) =2.3673g 假设纯可可豆脂栓模模重2.0g根据新基质半合成脂肪酸甘油酯对可可豆脂的置换值为： F＝2.3763／2＝1.19 二、双层栓、中空栓的制法（一）双层栓：特点：在同一栓剂中将两种药物分开制备模具：圆锥型内模＋外套制法：先在外套加入基质、待凝固后将内模取出，再将药物倾入内模层； （二）中空栓:  特点： 药物与基质分开避免相互作用及药物在栓剂表面发生的变化；可制缓释控释药物。 模具：中空栓壳 制法：先将栓壳灌入药物基质、冷却后拔出中空钢管，在中空部位加入药物，再在中空尾处用基质封口。 第四节 栓剂的质量评价与包装贮存一、质量评定 1.外观 2.重量差异 3.熔点测定 4.融变时限 5.变形试验 6.药物溶出度与吸收试验 二、包装贮存注意事项1. 颗与颗之间隔开；2. 免受挤压；3. 密封，25℃以下存放；4. 贮存时间不宜太长、易酸败、霉变。 复习与思考 1.基质因素影响栓剂疗效，在制备栓剂时应如何考虑基质与药物之间的关系？ 2.全身吸收的栓剂是那种? 吸收途径(部位)的特点? 3. 栓剂基质的类别?其中常用的是哪一类?半合成脂肪酸酯和混合脂肪酸酯的共同特点和不同特点? 4.栓剂的制备中常采用何种方法,制备中应注意那些问题?(药物剂量、选用基质及润滑剂、操作过程等） 5.置换值的意义,置换值计算?新基质的药物置换值应如何换算? 本 章 完 第十一章 栓 剂 本章学习目的和要求： 1. 掌握栓剂的含义、特点、与药物吸收的途径和影响吸收的因素 2. 掌握热熔法制备的工艺过程、操作要点、置换值的含义 3. 熟悉常用栓剂的基质种类、性质、栓剂的质量要求 4. 了解栓剂的发展简况、包装贮存的要求 第一节 概述 一、含义、种类 ： （一）?? 含义：药物和基质混合制成的直肠、腔道塞入的一种固体剂型 (二）??种类与形状: 1. 肛门栓 鱼雷形状, 前大后小，如扑热息痛栓  2. 阴道栓： 球形、卵形、鸭嘴形，如洗必泰栓 二、拴剂的作用特点：（一）?? 局部作用特点： 在腔道起治疗作用。化痔栓—内痔；甘油栓—便秘；蛇床子阴道栓—阴道炎： （二）?? 全身作用特点：由腔道（肛门栓）经直肠粘膜吸收进入体循环，特点： 1．药物不受胃肠pH或酶的破坏；2．胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂；3．药物直肠吸收，50－70％不受肝 脏首过作用而被破坏；4．直肠吸收比口服干扰因素少；5. 适宜不能吞服、幼儿、呕吐患者。 三、栓剂吸收途径与影响吸收因素（一）吸收途径—直肠静脉1．塞入肛门2cm处吸收： 经直肠下静脉和肛门静脉 ，再经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环；2. 塞入肛门6cm深处吸收：经直肠上静脉 到门-肝系统，经肝脏代谢进入大循环；3．? 直肠淋巴系统吸收 大循环 4．? 阴道栓直接进入大循环 (二)影响药物直肠吸收的因素1.生理因素：（1）空直肠的吸收大:常排便或灌肠后使用；（2）直肠粘膜pH值（7.4)与被溶解药物的量；（3）病理状况降低吸收（4）在肠道保留时间长吸收好  2.药物因素（1）?溶解度:好的吸收溶解后的脂溶性和水溶性药物均有;不溶解药物应制成可溶性药物.（2）?不溶性药物的粒径: 1nm可透过脂质膜;（3）?脂溶性与解离度：非解离性（分子型）药物吸收好 3. 基质因素 药物在油水两相间的分配系数（直肠分泌液为水相）（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大（2）?水相基质对水溶性药物释放阻力大（3）?适当浓度表面活性剂有助于药物释放;但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收 四、栓剂中药物剂量与规格剂量：为口服剂量的1.5－2倍规格：肛门栓：2g／颗／成人; 阴道栓：2－5g五、拴剂的质量要求1．? 含定量药物2．? 有硬度和韧性（便于塞入）3．? 常温坚硬、进腔道后融化4．? 无刺激 第二节 栓剂的基质一、栓剂基质的要求1. 熔点与凝固点之差较小 2. 具有湿润、乳化性质，