药物化学-药物化学第一章-绪论.pptVIP

;第一章 绪 论 introduction; 药物化学是一门什么课呢 它在药学专业中的地位如何 药物化学的内容及任务又是什么 ;第一章 绪 论;第一节 药物化学内容与任务;一、药物化学的定义;化学是药物的物质基础。 药物的化学本质：化学元素组成的化学品。 生命科学（包括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等）是药物作用理论及应用基础。 药物化学是连接化学与生命科学，并使其融合为一体的交叉学科。 ;一、药物化学的定义;药物化学是药分，药理，药剂，药事管理学的基础;二、药物化学的研究内容;三、药物化学的主要任务;第二节 药物化学的发展概况;药物化学的发展概况;发展阶段（黄金时期） 20世纪30年代中期，德国 Domagk→百浪多息和 磺胺，由此合成了磺胺类药物。 40年代，青霉素 50年代，精神病治疗药 60年代，非甾体抗炎药;设计阶段 60年代后期以受体、酶、离子通道、核酸作为药物的靶点进行新药设计。在此基础上开发了受体激动剂和拮抗剂、酶抑制剂、离子通道调控剂等等。药物化学从单纯的化学模式过渡到化学与生物学相结合的模式。 70年代以来，定量构效关系研究成果→喹诺酮类药物。 近年来，药物设计从定性研究→定量研究→合理药物设计 计算机辅助药物设计、组合化学、虚拟筛选、高通量筛选等 ;案例分析 案例一、2006年5月至7月期间，震惊全国的“齐二药”假药案件，多名患者服用该厂生产的亮菌甲素注射液后出现了急性肾衰竭等严重不良反应，导致11人死亡。 案例二、2007年4月至7月期间，国内上百名白血病患者使用某药厂生产的注射用甲氨蝶呤及阿糖胞苷后，出现下肢疼痛、乏力、行走困难等下肢伤残等药物损害事件。;案例分析 案例一、使用假冒药用辅料，工业用二甘醇→药用丙二醇。 案例二、混入了微量的硫酸长春新碱杂质。 ;药物质量→病人的身体健康和生命安全 树立质量第一的观念;质量评定 1、药物本身的疗效和毒副作用 好的药物﹦疗效确切+效力高+毒副作用小（治疗范围内） ;质量评定 2、药物的纯度 药物的纯杂程度，是杂质限度的一种体现，具体表现：药物的性状、物理常数、杂质限量、有效成分的含量、生物活性等等。;杂质 定义：是药物生产和储存过程中引入的药物以外的其它化学物质。 危害：产生毒副作用，影响疗效 影响药物的稳定性，促使药物变质，影 响药物的质量;杂质来源 药物生产过程中引入的或产生的。 药物在储存过程中，由于受外界因素（空气、日光、温度、湿度、微生物、金属离子等）影响，发生水解、分解、氧化还原等等化学反应产生杂质。; 牢固树立质量第一的观念 严格按照药品质量标准的要求把好质 量关;《中华人民共和国药典》（药典委员会） 局颁标准（国家食品药品监督管理局） ;《中华人民共和国药典》 1953年第一部 1963年药典分为一、二两部 77版药典 85年药典 90版 95版 2000版 2005版 2010版;二、药物的质量标准;二、药物的质量标准;通用名 卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。 化学名 根据药物的化学结构命名，规律、系统、准确的特点。 商品名 制药企业使用的药物名称，商品名经过注册批准后成为该药的专用商品名，受到保护，又称专利名。 商品名的单字面积不得大于通用名的1/2 ; ;掌握常用药物的化学结构、理化性质，并且学会分析药物的结构与理化性质、化学稳定性及作用特点之间的关系，学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检测、储存保管及临床应用等。 掌握药物化学实验的基本操作技能。 熟悉各类药物的发展概况、结构类型。 熟悉重要化学结构类型的构效关系。 熟悉部分典型药物的合成路线。 了解新药研究与开发及药物体内代谢的基本内容。;谈到化学药物发展的历程，不得不谈一谈19世纪现代化学，特别是有机化学发展的历史 拉瓦锡(1743-1794,法国化学家, 氧发现者)奠定了现代化学基础，到19世纪化学获得了飞速发展，特别是分析化学和有机化学。 1845年Kolbe合成了乙酸，1856年Berthelot合成了甲烷，奠定了