药理学-调血脂药与抗动脉粥样硬化药课件.pptVIP

第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药;调血脂药：凡能降低LDL、VLDL、TC、TG及apoB，或升高HDL、apoA的药物，都有抗动脉粥样硬化作用，称为调血脂药。 抗动脉粥样硬化药：用于防治动脉粥样硬化的药物，包括调血脂药、抗氧化剂、多烯脂肪酸、 黏多糖和多糖类。;第一节 调血脂药;apo B-100;;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;IC50 = ~ 2 nM;第一节 调血脂药;结构与HMG-CoA代谢中间产物类似，可竞争HMG-CoA还原酶； 血浆胆固醇降低，使肝细胞表面 LDL受体增加、活性增强。从而增加LDL的代谢及肝脏对LDL前体物质的摄取，降低血浆 LDL. 血浆 LDL 降低导致VLDL代谢加快，肝脏合成释放VLDL减少，使血浆VLDL及TG下降。 VLDL减少可间接的升高HDL。;改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性； 抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移，促进凋亡； 减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成，缩小并稳定动脉粥样硬化斑块； 降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应； 抑制单核细胞-巨噬细胞的黏附和分泌； 抑制血小板聚集和提高纤溶活性。;调节血脂：主要用于杂合子家族性和非家族性IIa、IIb和III型高脂血症；II型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症； 心血管事件的预防； 晚上给药效果较佳：胆固醇的合成在夜间较多；; 胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等； 可逆性的转氨酶升高、肌酸磷酸激酶升高； 偶见横纹肌溶解症，以辛伐他汀和西立伐他汀多见，尤其是合用贝特类调脂药、环孢素、大环内酯类抗生素时； 与胆汁酸结合树脂类合用，可增强降低TC及LDL的效应； 与香豆素类抗凝药合用，可时凝血酶原时间延长。;他汀类药物剂量与LDL-C下降的关系;考来替泊 Colestipol 考来烯胺 Cholestyramine 考来维伦 Colesevelam;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第一节 调血脂药;第二节 抗氧化剂;第二节 抗氧化剂;第二节 抗氧化剂;第三节 多烯脂肪酸;第三节 多烯脂肪酸;第三节 多烯脂肪酸;第三节 多烯脂肪酸;第四节 ???多糖和多糖类;本章重点 一、常用调脂药物 1、降低TC和LDL的药物： 他汀类 阿伐他汀 胆汁酸结合树脂 考来替泊 2、降低TG及VLDL的药物 贝特类 吉非贝齐 烟酸 ;二、他汀类药物抗动脉粥样硬化的作用机制、临床应用及不良反应。 三、常用抗动脉粥样硬化药 1、降低TC和LDL的药物： 他汀类 阿伐他汀 胆汁酸结合树脂 考来替泊 2、降低TG及VLDL的药物 贝特类 吉非贝齐 烟酸 3、抗氧化剂 普罗不考 4、多烯脂肪酸 二十碳五烯酸 亚油酸 5、黏多糖和多糖类 硫酸软骨素