1药品研发概论演示教学.pptVIP

人类基因组计划(HGP)研究结果预计人类的30万个基因可有10万目标药物，500万单核苷酸可以有无穷的组合，从而达到治疗个体疾病的目的。在利用基因组学技术开发药物的临床前研究阶段，跨国制药公司正投入高比例的RD费用. 许多业内人士认为个性化药物时代将是重磅炸弹药物的结束。比较成功的个性化药物的例子是Genentech公司的Herceptin，年销售额超过5亿美元，该药目标人群是年龄为25～30岁的乳腺癌妇女。 基因组药物的有效性和安全性较好，制药公司能够保持较高的价格水平也是吸引制药公司涉足这一领域的重要因素。 药品—从研究到市场 课程目的：为医学院校学生提供药物研究、生产、使用中的基本概念，加深对药物的理解，加强医药专业的结合。为学生在药品研究、生产、销售、使用及管理等相关领域工作提供背景知识。 选课基础要求：具有有机化学、生物化学、药理学相关知识 课程成绩评定：考查（交一篇课程学习相关主题论文） 授课教师：胡湘南 科研领域：药物设计与开发 工作单位：重庆医科大学药学院 药物化学教研室 huxiangnan@ 药品定义、范围：药物为用于预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品（合成药物、天然药物（中药）、生物技术药物等）。数千种药物。 国家基本药物品种目录范围： 一 部(中药部分) 一、解表剂 二、泻下剂 三、和解剂 四、清热剂 五、祛暑剂 六、温里剂 七、表里双解 八、补益剂 九、安神剂 十、开窍剂 十一、固涩剂 十二、理气剂 十三、理血剂 十四、治风剂 十五、治燥剂 十六、祛湿剂 十七、祛痰剂 十八 止咳平喘剂 十九、消导化积剂 二十、杀虫剂 二 部(西药部分) 一 抗感染药 二 抗肿瘤药 三 麻醉药及麻醉辅助用药 四 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药 五 治疗神经系统疾病的药物 六 心血管系统药物 七 呼吸系统药物 八 消化系统药物 九 泌尿系统药物 十 血液系统药物 十一 激素及影响内分泌的药物 十二 抗变态反应药 十三 免疫系统药物 十四 维生素、肠内、肠外营养药及矿物质类 十五 解毒药 十六 预防用生物制品 十七 诊断用药 十八 妇产科用药 十九 计划生育用药 二十 口腔科用药 二十一 眼科用药 二十二 皮肤科用药 二十三 消毒防腐药 （血清） 药物的基本要求：安全、有效、质量可控 1802年金鸡纳树皮中得到奎宁，1803年 阿片中得到吗啡 ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 2. 发现阶段：19世纪末至20世纪30年代 其特征是从动植物体中分离、纯化和鉴定许多天然产物，如生物碱、甙类化合物等。这些具有某种生理或药理活性的天然产物直接作为药物应用于临床，取得了较好疗效。 合成化学开始介入药物研制 代表：1899年阿司匹林，用化学方法改造化学结构，标志进入了主动创造时期。 ????????????????????????????????????? Paul Ehrlich(1854－1916) 化学治疗的提出者和开创者之一，受染料对生物组织选择性的启发提出“化学受体” 概念，创造性的提出了在寄生虫、微生物及癌细胞中的受体结构与宿主受体有结构上的差异，从而可以做为药物的靶点，当时还是Strasbourg 大学的一名医学生（1872－1874） 。他和梅契尼可夫以关于抗体形成的侧链学说共获1908年的诺贝尔生理和医奖。 3．发展阶段：20世纪20年代至60年代 其特点是化学、生物医学相结合，合成药物的大量涌现，内源性生物活性物质的分离、结构测定和活性的确定，酶抑制剂的临床应用等。磺胺药、抗生素、中枢神经系统药物、心血管系统药物及抗肿瘤药物在此期间大量涌现，并为后面的药物发展打下了基础。 4．设计阶段：20世纪60年代至今 在这之前药物的研究与开发遇到了困难。一方面，由于包括抗感染药物在内的许多药物的发现，使得大部分疾病能够得到治愈或缓解，但是对某些疑难重症，如恶性肿瘤、心脑血管疾病和免疫性疾病等的药物治疗水平相对较低，而这些药物的研制难度较大，因而仍按以前的方法与途经研究开发，虽然耗费巨大的人力物力，但成效并不令人满意；另一方面，欧洲出现了反应停等药害事件。因而各国卫生部门制定法规，规定对新药进行致畸、致突变和致癌性试验。新药研制的周期延长，经费增加。 Example: Targetin