扁枝石松化学成分的分析-药物化学专业论文 word格式.docxVIP

前言民族医药是中华民族又一丰富的医药文化遗产，资源丰富，历史悠久、影响深远、内涵丰富、疗效独特，吸引很多国内外专家学者进行研究。国内外大量的新药开发经验已经证明，从民族药中筛选新药的效率远远高于现代生物医学的随机筛选，所以民族药是新药开发的潜在资源库。而苗族医药是民族医药宝库的一颗明珠，是优秀文化的灿烂结晶。苗族是以农业为主体的民族，生活在长江以南温带、亚热带气候湿润的山区，这些地方药物资源十分丰富，盛产药物。在长期生产与疾病斗争的实践中，苗族总结积累了丰富而宝贵的医药经验，特色突出，其具有悠久的传承性、突出的民族性和地域性，在防治疑难病、常见病、慢性病、老年病等方面有特殊疗效与绝招。贵州是一个多民族聚居的省份，有汉、苗、布依、侗等49个民族；少数民族以苗族最多，达400多万，占全国苗族总人口的49％以上，所以苗药在贵州的医药发展中占很大的比重。近来贵州苗药产业发展很快，已成为贵州支柱产业之一。据文献报道(袁黔华等，2008)，2007年全省民族医药工业销售收入达110亿元，占全国中药销售的7%贵州苗族药工业总产值占医药行业总产值的40％以上。苗药开发应用中出现一批疗效确切、毒副作用小、功能独特的产品，如乙肝散、咳速停糖浆等，产值过亿元，畅销全国，出口日本，东南亚等地。因此吸引了越来越多的国内外学者对苗药的研究。从中草药开发天然新药应当是多途径、多层次，包括开发复方制剂、粗提物或有效部位、单一有效成分；从天然药物中寻找和发现先导化合物的工作是创新药物的关键，尽管我国天然药用资源丰富，可由我国学者自己发现的天然先导物并不多。贵州省是全国四大药材产区之一，中药及民族药资源十分丰富，重点中药品种占全国重点普查数的89.6%。天然创新药物与传统药物的现代化是我国研制具有自主知识产权药物发展的制高点，发现传统药物中有效成分或创新药物的先导化合物是其中的关键和瓶颈。通过大量调研，我们发现扁枝石松作为民族药在贵州民间被广泛用于治疗风湿性关节炎、跌打损伤、外感风寒之咳嗽等；并且常作为笔直石(LycopodiumobsacrumL.)的混淆品在民间被广泛应用。鉴于石松类植物主要化学成分石松生物碱广泛的药理活性，我们选择了扁枝石松对其进行系统的化学成分研究，为进一步对贵州民族药进行深入开发和后续发展提供技术储备和物质保障，促进中药现代化的发展。第一章石松类植物化学成分及其生物活性研究进展石松科植物是一类重要的药用植物资源，全世界共6 属，40 余种。我国有5属，药用者4属8种1变种(马丽莎，2003)。石松在我国很早以前就被作为草药使用，早在唐代陈藏器著的《本草拾遗》(730年)中已有记载，“治久患风痹，脚膝痛冷，皮肤不仁，气力衰竭。”80年代，石杉碱甲(HuperzineA,Hup-A)被中国科学家从中国民间草药“千层塔”[蛇足石杉，Huperzineserratas(Thunb)Trev.(Huperziaceae)]中分得，并且阐明了它强效、高选择性的抗乙酰胆碱酯酶活性，引起世界各国科学家的广泛注意，成为药学界最受人瞩目的研究热点之一，同时也大大推动了石松生物碱的研究。研究还表明该类植物含有大量的石杉型三萜，并且具有抗菌、消炎和抗肿瘤活性，因此国内外学者对该类化合物的研究报道比较多。至于石松生物碱和石杉型三萜早期的天然产物研究及其生物活性报道，马小强博士和周慧等已经分别进行了详细的总结，现简单总结近几年来石松生物碱和石杉型三萜的研究进展。1石松生物碱研究进展石松生物碱(thelycopodiumalkaloids)是从蕨类植物石松及其近缘植物中分得的结构相似，具有相同生源的一类天然生物碱。有记载的对石松生物碱的研究始于1881年，那是B?deker从扁枝石松(LycopodiumcomplanatumL.)分到了第一个石松生物碱(Lycopodine)。从40年代开始，MaskeRHF(1955)，MarionL和MacleanDB(1968)和加拿大科学家AyerWA(1994)等在化学成分、生物起源、化学合成等方面做了大量的研究和归纳总结。80年代，石杉碱甲(HuperzineA)被中国科学家从中国民间草药——千层塔(蛇足石杉，Huperziaserrata)中分得，并且阐明了它强效、高选择性的抗乙酰胆碱酯酶活性，引起了世界各国科学家的注意，成为药学界倍受瞩目的研究热点之一，同时大大推动了石松生物碱的研究(LiuJSetal,1986)。现就该类化合物的分类、简单的生源途径假说、天然产物化学研究、以及生物活性进行综述。1.1石松生物碱的分类石松生物碱是石松类植物的主要化学成分。它们主要为喹喏里嗪型(Quinolizine)，吡啶型和α-吡啶酮型，大多具有喹喏里西啶(Quinolizidine) 母核，其中比较典型的是lycopodin