神经系统精品教学（南方医学院）2肾激动药.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 哌唑嗪（prazosin） （三）选择性α1受体阻断药 降压及良性前列腺增生 1、体位性低血压 2、首剂效应：首次给药后，病人出现严重的低血压、昏厥、心悸 首次剂量减半或睡前服用 良性前列腺增生，对心血管系统无明显作用 坦洛新（tamsulosin） 第二节 β受体阻断药 β-Receptor Blocking Agents 均为竞争性拮抗剂 非选择性 分类 选择性β1 内在拟交感活性：吲哚洛尔 （心得静） 无内在活性：普萘洛尔 噻吗洛尔 有内在活性：醋丁洛尔 无内在活性：阿替洛尔 （氨酰心安，压平乐） 美托洛尔 有些β-R阻断药与R结合后尚有微弱的激动R作用 部分激动作用 (-)β1 (-) 心脏 (-)β2 肝、肾和骨骼肌、冠状血流量? (1) 心血管系统（运动或病理态明显） 1. β受体阻断作用 药理作用 短期用药，CO ?，外周阻力? 持续用药，总外周阻力? BP ? 对正常人血压影响不明显，高血压患者明显 (-)β2 支气管收缩，气道阻力增加。 (2) 支气管平滑肌 (-)β1β3 (-)脂肪分解 (-)β2、(-)α1 拮抗Ad的升高血糖作用，延缓用胰岛素后血糖的回复 抑制T4转化成T3 有效控制甲亢症状 (3) 代谢 诱发或加重哮喘 思考题 某高血压患者疑为糖尿病，诊断期间能否应用β受体阻断药降压? β受体阻断药会干扰糖代谢，影响糖尿病的诊断 （4）肾素释放减少 阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一 普萘洛尔为最强 3. 膜稳定作用 （局部麻醉 or 奎尼丁样） 2、内在拟交感活性 （intrinsic sympathomimetic activity,ISA） 弱、整体时不表现 降低细胞膜对离子的通透性 与治疗关系不大 治疗青光眼时，常用噻吗洛尔作为滴眼剂。 4. 降低眼压　 减少房水形成 改善心肌供氧和耗氧关系 1.高血压　用于轻、中高度血压降压时，伴有心率减慢，较少发生体位性低血压 2.心绞痛和心肌梗死　可使心绞痛发作减少，降低病死率 临床应用 阻断β-R，抑制肾素释放 抗交感N，降低心率 3.心律失常　主要用于室上性心律失常；还可用于运动或情绪激动引起的室性心失及心肌肥厚致心失 4. 慢性心衰 改善症状、提高射血分数、减轻左室肥厚 窦房结节律? ，传导? ，房室结不应期? 阻断CA引起的脑血管收缩 5. 其它： ①甲状腺机能亢进辅助用药，缓解甲亢危象的激动不安、心动过速 ②防治偏头痛，口服普萘洛尔 ③治疗青光眼，噻马洛尔局部滴眼，可治疗开角型青光眼。 抑制T4转变为T3 不良反应 1.严重心功能不全、肺水肿、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞或停搏、支气管哮喘者禁用 2.易引起间歇性跛行、雷诺症 3. 停药反跳 4.中枢神经系统：精神抑郁者忌用 5.低血糖及加强降血糖药物作用 小 结 α β受体阻断药的分类及代表药物 酚妥拉明及酚苄明的药理作用及临床应用，不良反应 哌唑嗪的特点 β受体阻断药的药理作用及临床应用不良反应及禁忌证 （一）药理作用 :（+）αβ 1.心脏（+）β1、 β2 有利： 每搏、分心输出量 不利： 心肌耗氧量 ,易致心律失常 2.血管 α1 β2 （+）α1R 皮肤、粘膜、内脏血管收缩 （+）β2R 冠脉、肝脏、骨骼肌血管舒张 治疗量对脑、肺血管影响不大 * β1 收缩压 α1与β2作用抵消 舒张压变化不大 血管以收缩为主 收缩、舒张压 单次注射血压呈双相反应 3.血压：与剂量和给药途径相关 治疗量 or慢滴 大剂量 or快滴 先给α受体阻断剂，Adr出现血压翻转现象 * 4.平滑肌：支气管、胃肠道、膀胱、子宫 （+）支气管β2-R 支气管扩张 （+）肥大细胞β2-R 组胺释放 （+）粘膜下血管α1-R 水肿 5.代谢： 机体代谢增加，耗氧量增加20～30% 血糖 （肝、肌糖原分解，胰岛素释放 ） 脂肪分解（激活甘油三酯酶） 平喘 * （三）临床应用 1.过敏性休克 药物或抗原引起 首选 （+） α1 β1-R Hr 心缩力 BP （+） α1 β2-R 粘膜血管收缩、支气管扩张 消除水肿，解除呼吸困难 肌内或皮下给药 危急时静注 * 3.支气管哮喘 仅用于急性发作