抗菌药物的主要品种及其临床应用__海南省人民医院呼吸内科_黄奕江推荐.pptVIP

* * * * 谢谢大家 Thank you * * * * * 首先，让我们来看特治星对革兰阳性菌的抗菌活性。 由于他唑巴坦能有效抑制葡萄球菌产生的B-内酰胺酶，所以特治星对葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）的敏感率大大提高。据中国抗感染化疗杂志2002年10月的文献报道：特治星对金黄色葡萄球菌的体外敏感率达到91.1%, 对表皮葡萄球菌的敏感率达到100%. 肠球菌往往是临床常见的治病菌，而且三、四代头孢菌素对肠球菌天然耐药。而特治星对肠球菌依然保持着高度的敏感率。据文献报道：北美地区532株肠球菌对特治星的体外敏感率达到94.6%, 在欧洲地区901株肠球菌对特治星的体外敏感率达到98.2%。经验使用特治星治疗中重度感染，可以有效的覆盖肠球菌，比三、四代头孢菌素有着不能比拟的优势。 * * * 大环内脂类 抗菌谱 需氧G＋球菌和G－球菌 厌氧球菌 军团菌 幽门螺杆菌和弯曲菌 鸟分支杆菌 支原体和衣原体 * * 抗菌药物后效应（PAE） 对G＋球菌： 万古霉素，氟喹诺酮，大环内酯，四环素 对G－杆菌： 氨基糖甙类，氟喹诺酮，亚胺配能 * * 红霉素 常用剂型：红霉素硬脂酸盐，红霉素酯琥珀酸盐，依托红霉素，红霉素乳糖酸盐； 对G＋球菌包括各组链球菌、葡萄球菌具有良好抗菌活性。但近年来耐药菌株较多，包括肺炎链球菌； 对军团菌、弯曲菌、螺旋体、支原体、立克次体和衣原体有良好作用； G－球菌、流感杆菌、百日咳杆菌及布鲁菌等对本品敏感。对其他革兰阴性杆菌多无作用； 广泛分布到各种组织和体液中，维持时间比血清中长，经肝脏代谢，胆汁浓度高 * * 新大环内脂类 特点 增强对某些病原体的作用 阿齐霉素：流感、淋球菌、卡他莫拉、弯曲 克拉霉素：军团菌、肺炎衣原体、肺炎支原体 良好的抗生素后效应 对胃酸稳定 半减期延长 氟喹诺酮类药物特点 广谱、G－为主，衣原体、支原体等胞内菌 杀菌剂，作用于DNA旋转酶，杀菌快速，有抗生素后作用 口服生物利用度高，分布广，半减期较长 在组织中的药物浓度高，胞内穿透力强 小儿、孕妇不宜 细菌耐药快、交叉耐药 * * * 喹诺酮类 第一代喹诺酮：奈啶酸1962 第二代喹诺酮：吡哌酸1974 第三代喹诺酮： 诺氟沙星1979，培氟沙星，依诺沙星 氧氟沙星1985 ，环丙沙星，氨氟沙星 新一代（第四代）喹诺酮： 左氧氟沙星1993 ，司帕沙星，格帕沙星, 曲伐沙星，加替沙星，莫西沙星 * * 喹诺酮类药物抗菌谱 对G－杆菌（肠杆菌科、流感杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌）活性以环丙沙星为最高，其次为左氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星，诺氟沙星、依诺沙星抗菌活性较上述低。 对阳性菌的抗菌活性较差，其中以左氟沙星和氧氟沙星较高。新一代则有明显改善 氧氟沙星和环丙沙星对结核分支杆菌和其它分支杆菌等具有一定抗菌作用，对砂眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体和人型支原体有较好的作用。 * * 林可霉素和克林霉素 化学结构为氨基糖，抗菌谱与大环内酯类相似。 林可霉素和克林霉素抗菌谱相同，二药完全交叉耐药，但克林霉素抗菌作用较林可霉素强4～8倍。 人型支原体和沙眼衣原体对林可霉素类敏感，但肺炎支原体和其他衣原体对本类耐药。 主要用于各种厌氧菌和金葡菌等革兰阳性菌引起的感染。 * * 多肽类抗生素 作用机制： 抑制细胞壁蛋白质合成，对胞浆RNA亦有作用 主要种类： 万古霉素与去甲万古霉素 替考拉宁（壁霉素） 多粘菌素B和E 杆菌肽 * * 万古和去甲万古霉素 对各种革兰阳性球菌与阳性杆菌具有强大的抗菌作用，MRSA、MRSE和肠球菌对本品敏感。属快效杀菌剂，作用于细胞壁，抑制细胞壁蛋白质的合成，体外或体内细菌对本品不易产生耐药性。 替考拉宁 抗菌谱类似万古霉素，抗菌活性强于万古霉素。对G＋菌包括需氧菌和厌氧菌有强大的抗菌作用，耳肾毒性明显少于万古霉素。 * * 磷霉素 具广谱的抗菌作用，对G＋球菌、肠杆菌科、绿脓杆菌和部分厌氧菌等均有一定的抗菌活性，但较青霉素和头孢菌素类差； 与其它抗生素之间不产生交叉耐药； 组织分布广泛，并可透过血脑屏障，肾功能减退时不需调整剂量； 不良反应少而轻微 * * 其他抗生素 四环素，米诺环素，多西环素 核糖体30s亚基抑蛋白质合成，影响细胞通透性 氯霉素，甲砜霉素 抑制蛋白质合成 利福平，利福喷丁，利福霉素 抑制核酸合成 褐霉素(夫西地酸) 作用于核糖体 噁烷酮类：利奈唑酮Linezolid 阻断蛋白质合成 链阳霉素：奎奴普丁/达福普汀 抑制蛋白质合成 * * 磺胺类及其他化学合成药 磺胺类 磺胺嘧啶,磺胺甲恶唑,磺胺多辛 复方磺胺嘧啶，复方磺胺甲恶唑 呋喃类 呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林 其他 甲氧苄氨嘧啶 甲