肾上腺皮质激素医学.pptVIP

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肾上腺皮质激素分类 (Adrenocortical hormones)-甾体类化合物 盐皮质激素—球状带分泌 (醛固酮;去氧皮质酮等) 糖皮质激素—束状带分泌 (氢化可的松;可的松等) 性激素—网状带分泌 (雄激素;少量雌激素) 化学结构及构效关系 盐皮质激素化学结构 C17上有-OH,C11上有= O或-OH; C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱 C9引入- F,C16引入 -CH3 或 –OH 则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱; C9引入- F, C6再引入- F,C16和 C17引入缩丙酮,成为氟轻松,抗炎作用更强、水盐代谢作用亦很强。 [作用] 1. 糖代谢:血糖↑ ① 促进糖异生, ② 减少机体对葡萄糖的利用 ※加重、诱发糖尿病 肝糖元↑、肌糖原↑、 ※注意:在减轻症状的同时,也降低了防御功能,也使炎症后期组织的修复功能降低,易使病灶扩散,伤口愈合障碍。 脂皮质素 抑制诱导型NO合成酶的基因转录,减少 NO的产生 3. 抗休克作用 超大剂量治疗心源性和过敏性休克 5. 血液、造血系统 刺激骨髓造血机能 * 增高:红细胞、血小板、多核白细胞增多; 增加血红蛋白、纤维蛋白原,凝血时间缩短。 * 降低:外周淋巴细胞、单核细胞、嗜酸和嗜碱 粒细胞。 红多白少(中性粒细胞除外) [应用] 1. 替代疗法 适用于治疗肾上腺皮质功能不全症(Addison’s病) 、脑垂体前叶功能减退症及肾上腺次全切除术后。 (1)自身免疫性疾病:风湿病、红斑狼疮、肾 病综合征等; (2)过敏性疾病; (3)抑制异体皮肤或脏器移植后的排斥反应; (4)支气管哮喘; 7. 眼部疾病 8. 脑水肿 9. 急性脊髓损伤 [不良反应] (一)长期大量应用引起: 1. 医源性肾上腺皮质功能亢进症 2. 诱发或加重感染 3. 水钠潴留、血脂升高 4. 诱发或加重溃疡、穿孔 少数患者出现胰腺炎或脂肪肝 5. 致畸胎 6. 白内障 7. 精神失常、癫痫 (二) 停药后 1. 医源性肾上腺皮质功能不全 2. 免疫抑制作用 ① 抑制巨噬细胞吞噬和对抗原加工; ② 阻碍淋巴母细胞的转化,破坏淋巴细胞; ③ 干扰淋巴细胞在抗原作用下的分裂和增殖,抑制迟发性过敏反应和异体器官移植的排斥反应,也减轻一些自身免疫性疾病的症状; ④ 小剂量主要抑制细胞免疫; ⑤ 大剂量干扰体液免疫,抗体生成减少; ①稳定溶酶体膜 ②增加心肌收缩力,扩张痉挛血管 ③缓和机体对内毒素的反应 4. 允许作用 (permissive action) 有的激素本身并不能直接对某些器官、组织或细胞产生生理效应,然而在它存在的条件下,可使另一种激素的作用明显增强,即对另一种激素有调节起支持作用。这种现象称允许作用。 糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应,但可给其他激素作用的发挥创造有利条件。 如:增强儿茶酚胺的血管收缩作用; 增强胰高血糖素的升血糖作用 中枢神经 兴奋性提高, 可诱发精神失常,儿童致惊厥。 8. 其他作用 增加胃酸与胃蛋白酶分泌, 提高食欲,促进消化; 大剂量诱发或加重溃疡。 骨骼和骨骼肌 允许浓度的糖皮质激素对维持肌肉正常功能是必须的。缺乏时表现为软弱、疲劳等。 Mechanisms controlling intracellular glucocorticoids [作用机制] 2. 急性严重感染 主要用于中毒性感染或伴有休克者,一般感染不用。目的为消除对机体有害的炎症和过敏反应,缓解症状,防止脑、心等重要器官的损害,利于病人度过危险期。 必须指出:GC无抗菌作用,且降低机体的防御功能必须使用足量的抗生素; 病毒感染一般不用,无抗病毒作用,用后感染 易扩散; ? 防止某些炎症的后遗症,避免粘连影响功能。 3. 自身免疫性疾病和过敏性疾病 系统性红斑狼疮 4. 解除炎症症状及抑制疤痕的形成 5. 血液病 急性淋巴细胞性白血病,再障,粒细胞减少,血小板减少症等。 6. 皮肤病 Increase in abdomen size Rounded face Increased fat on upper back Thinning and weakness of the muscles of the upper arms

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