湖南中医学院课件 拟肾上腺素药.pptVIP

2. 按对受体选择性分类: α--R 激动剂 α,β –R 激动剂 β--R 激动剂 DA-R 激动剂 肾上腺素受体激动效应 (1) ? 受体 ?1受体 ?2 受体 ?1 受体激动时: 皮肤、粘膜血管及内脏血管收缩 胃肠平滑肌松弛 瞳孔开大肌收缩（扩瞳） 突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。 ?2受体 突触后膜：皮肤、粘膜血管收缩， 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。 递质（配体）释放的调节 (2) ? 受体 ?1受体： 激动时心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。 脂肪分解 ； 肾素分泌 ； 平滑肌松弛（弱）。 3、多巴胺受体（DA） (1) D1受体：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。 (2) D2受体： 延脑催吐化学感受区兴奋引起呕吐； 中脑边缘系统D2受体兴奋引起精神失常； 黑质纹状体D2受体兴奋引起震颤麻痹； 下丘脑垂体D2受体兴奋引起内分泌紊乱。 休克的关键是微循环血液灌注不足和有效血容量下降，故其治疗关键应是改善微循环和补充血容量。 间羟胺—替代NA用于休克早期 去甲肾上腺素 不稳定，被MAO破坏 作用短暂 对肾血管收缩作用强 引起心律失常、少尿 只能 静滴 间羟胺 不易被MAO破坏 作用较持久 对肾血管收缩作用较弱 心律失常、少尿发生少 可肌注 异丙肾上腺素（ ISO ） 仅激动β1、β2 受体 （特异性） 属于儿茶酚胺类 为人工合成品 多巴酚丁胺 激动β1受体为主，对β2和α作用弱； 对心脏以增加心肌收缩力为主，较少引起心动过速； 常取代异丙肾上腺素治疗休克。 β2受体激动剂—沙丁胺醇 只激动β2受体，不激动β1受体 对支气管选择性强，治疗支气管哮喘（常做成气雾喷剂）。 3.血压 血压变化与剂量有关 小剂量： β受体占优势，以β1兴奋心脏引起收缩压轻度升高， β2兴奋外周阻力下降、舒张压下降。（脉压变大或不变） 大剂量： α受体占优势，血管收缩，血压明显升高。（血管紧张素生成增多，脉压变小） α受体阻断剂所致低血压能否用肾上腺素解救？为什么? 糖原合成、分解、异生 体内糖的储存形式：糖原，以肝糖原、肌糖原形式存在。 肝糖原的合成与分解主要是为了维持血糖浓度的相对恒定；肌糖原是肌肉糖酵解的主要来源。 糖原由许多葡萄糖通过α-1，4-糖苷键(直链)及α-1，6-糖苷键(分枝)相连而成的带有分枝的多糖，存在于细胞质中。 糖原合成(glycogenesis)是由葡萄糖合成糖原的过程。 糖原分解(glycogenolysis)则是指肝糖原分解为葡萄糖的过程。 糖异生作用(gluconeogenesis)是指非糖物质如生糖氨基酸、乳酸、丙酮酸及甘油等转变为葡萄糖或糖原的过程。糖异生的最主要器官是肝脏。 2009.8.24布宜诺斯艾利斯 药理作用 ---- 兴奋α、β1、多巴胺受体 1、心脏（ β1）: 正性肌力 一般剂量对心率影响小 2、血管： 皮肤粘膜（ α）： 收缩 肾、肠、脑（DA): 扩张 3、血压： 治疗休克之药物比较 NA(NE) AD ISO DA 麻黄碱 NA、AD和ISO体内过程比较 NA、AD和ISO药理作用比较1 NA、AD和ISO药理作用比较2 本章小结 拟肾上腺素受体药物的分类、各类药的代表药名称（总计9个药）； NA、 AD、ISO和 DA的给药途径、药理作用、临床应用、不良反应。 麻黄碱、间羟胺、沙丁胺醇的作用特点及临床应用。 选择性激动β１、β２受体的代表药名称。 口服 NA AD ISO 极少 极少 有 有 碱性肠液破坏 有 MAO灭活 肝脏代谢失活 有 碱性肠液破坏 神经末梢回收 作用时间 短 短 较长 冠脉舒张， 其他血