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抗生素应用讲座PPT培训课件
抗菌药物的临床应用进展 ;为什么要用抗菌药物?
怎么用?
抗菌药物的明天?;表1 医院内抗菌药物使用频度及经费;国内抗菌药物使用经费占药品总经费比例;抗生素使用中存在的问题;滥用抗菌药物的危害;合理使用抗菌药物;合理使用抗菌药物;国内临床各类抗菌药物应用比例;;血药浓度较高
抗菌谱广
杀菌力强
毒性较低;注 意; ㈠青霉素类抗生素
1.天然青霉素:▲①青霉素G:已用50多年,首选药,窄谱,主要对革兰阳性球菌。②耐酶青霉素:青霉素V, 可以口服, 德国。③天然青霉素长效制剂:普鲁卡因青霉素、苄星青霉素G(长效西林)
; 2.耐青霉素酶半合成青霉素:主要用于耐青霉素G金葡菌感染
①甲氧西林(新青Ⅰ);▲②苯唑西林(苯甲异恶唑青霉素,新青Ⅱ);③乙氧萘青霉素(新青Ⅲ);▲④氯唑西林(邻氯青霉素);▲⑤氟氯西林(氟氯青霉素);▲⑥双氯西林(双氯青霉素)等; 3.广谱半合成青霉素:对革兰阴性菌作用增强;对β内酰胺酶不稳定;对耐药金葡菌无效
(1)第一代:氨基青霉素:广谱,对球菌作用同青G,对流感、大肠、变形、沙门菌作用强,但对克雷伯、绿脓杆菌无效;体内分布广,胆汁及尿内浓度高;炎症脑脊液中可达有效浓度
▲①氨苄西林(氨苄青霉素,安必仙);▲②阿莫西林(羟氨苄青霉素,阿莫仙);③匹氨西林(匹夫氨苄青霉素);④依匹西林(环稀氨甲青霉素);⑤海他西林(缩酮氨苄青霉素)等; (2)第二代:羧基青霉素:对绿脓杆菌有效,但作用不强;对变形杆菌有较强作用;对厌氧菌有一定作用
▲替卡西林(羧噻吩青霉素)
; (3)第三代:脲基青霉素:对绿脓杆菌作用较强;对球菌作用同青G;余抗菌谱同氨苄西林
▲哌拉西林(氧哌嗪青霉素)
▲美洛西林(硫苯咪唑青霉素) ; (4)第四代:脒基青霉素:对革兰阴性杆菌好,对革兰阳性球菌差
; ㈡头孢菌素类
广谱半合成抗生素
抗菌作用强、耐青霉素酶
临床疗效高、毒性低
过敏反应较青霉素类少
分为四代 ;;革兰阳性菌作用好,略强于第二代,显著强于第三代
对革兰阴性杆菌作用差
对肠杆菌科细菌多无效
对β内酰胺酶稳定性差
对肾脏有一定毒性。
;对革兰阳性菌作用较第一代略差或相仿,对革兰阴性菌作用较第一代强,但不如第三代,对绿脓杆菌无效;对β内酰胺酶较稳定;对肾脏毒性小,常用的有:
头孢呋辛(头孢呋肟,力复乐,西力欣,伏乐新,安可欣,舒贝波,赛福辛)
头孢呋辛酯(头孢呋肟酯,新菌灵,西力欣片)
头孢克罗(头孢氯氨苄,希刻劳,可福乐,光华喜福来)
头孢丙烯(头孢罗奇,施复捷) 口服
; 对革兰阳性菌作用弱,对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,某些品种对绿脓杆菌有较强作用,对β内酰胺酶高度稳定,有一定量渗入炎症脑积液中,对肾脏基本无毒性。
; 头孢噻肟(头孢氨噻肟,凯福隆,赛福隆)
头孢唑肟(头孢去甲噻肟,益保世灵,安普西林)
头孢曲松(头孢三嗪,菌必治,罗氏芬,赛福松)
头孢哌酮(先锋必,达诺新,赛福必)
头孢他啶(头孢噻甲羧肟,凯福定,复达欣)
头孢地尼(全泽福) 口服;更快透过G-菌外膜
对青霉素结合蛋白有更高的亲合力
提高了对超广谱酶(ESBLs)的稳定性
特别是对产生染色体介导的C类酶的细菌也有较好的活性 ;;
头霉素类: 抗菌谱与第二代头孢菌素相仿,对β-内酰胺酶的稳定性较多数头孢菌素为强;特点是对需氧菌和厌氧菌均有较强抗菌活性。
①头孢西丁(头孢氧唑,美福先,先锋美吩)
②头孢美唑(头孢氰唑,先锋美它醇)
;抗菌谱广,几乎能覆盖所有常见的需氧革兰阳性菌、阴性菌与厌氧致病菌
抗菌活性强
对β内酰胺酶高度稳定
无交叉耐药性
与青霉素无交叉过敏
即使是碳青霉烯类抗生素,也可被金属酶所破坏
半衰期短; 亚胺培南(伊米配能,泰能)
帕尼培南(克倍宁)
美罗培南(美平) ;对革兰阴性菌包括绿脓杆菌有较强抗菌活性
对革兰阳性菌和厌氧菌作用差
多数对β内酰胺酶稳定
与青霉素无交叉反应
氨曲南(君刻单) ; β内酰胺酶抑制剂:本身无或仅具有微弱的抗菌活性;对许多细菌产生的β内酰胺酶有较强的抑制作用
克拉维酸(棒酸):结构类似青霉素,仅具微弱抗菌活性
舒巴坦(青霉烷砜):本身几无抗菌活性,抑酶作用仅为棒酸的1/2~1/4
他唑巴坦(三唑巴坦):其抑酶广度与强度要优于舒巴坦与棒酸 ;▲①克拉维酸+阿莫西林 (安美汀) (1∶2~1∶14)▲②克拉维酸+替卡西林 (特美汀) (1∶30,1∶15)▲③舒巴坦+氨苄西林 (优立新) (1∶2)▲④舒巴坦+头孢哌酮 (舒普深) (1∶1)▲⑤三唑巴坦+哌拉西林 (特治
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