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万古霉素有效治疗耐利奈唑胺金葡菌感染患者 LRSA 感 染 患 者 的 存 活 率 ％ 1.Sánchez García M, De la Torre MA, Morales G, Clinical Outbreak of Linezolid-Resistant Staphylococcus aureus in an Intensive Care Unit. JAMA. 2010 Jun 9;303(22):2260-4. 利奈唑胺日治疗剂量mg 控制LZD的用量是控制LRSA爆发的有效感控手段 当发生LRSA爆发后减少了LZD的用量（from 202 defined daily doses in April 2008 to 25 defined daily doses in July 2008.） 在2008年7月－2010年4月未再发现LRSA标本 1.Sánchez García M, De la Torre MA, Morales G, Clinical Outbreak of Linezolid-Resistant Staphylococcus aureus in an Intensive Care Unit. JAMA. 2010 Jun 9;303(22):2260-4. 抗生素发展时间表 抗生素耐药时间表 氨苯磺胺 氨苯磺胺 青霉素 青霉素 链霉素 甲氧西林 四环素 四环素 红霉素 红霉素 甲氧西林 链霉素 氯霉素 氯霉素 氨苄西林 氨苄西林 万古霉素 万古霉素 头孢菌素 头孢菌素 利奈唑胺 利奈唑胺 达托霉素 达托霉素 Clatworthy AE, Pierson E, Hung DT,et al.Targeting virulence: a new paradigm for antimicrobial therapy.Nature chemical biology.2007,3(9):541-548 抗生素的耐药发展史，新药迅速耐药值得重视 荟萃分析显示斯沃治疗肺炎的疗效并没有超越糖肽类，其肺部组织浓度并未带来额外临床获益。 Falagas ME,Siempos II,Vardakas KZ.Linezolid versus glycopeptide or beta-lactam for treatment of Gram-positive bacterial infections:meta-analysis of randomised controlled trials [J].Lancet Infect Dis,2008,8(1):53-66 有利于利奈唑胺 有利于糖肽类 从临床疗效看组织浓度 荟萃分析显示利奈唑胺对于MRSA 以及肠球菌的细菌清除率并未超越万古霉素，其肺部组织浓度并未带来额外临床获益。 Vancocinpr * 稳可信与替考拉宁主要药代动力学参数 稳可信 替考拉宁 血清蛋白结合率 34% - 55% 90% - 95% 血清半衰期 4 – 6 小时 70 – 100 小时 * 稳可信治疗重症感染的临床疗效 文献来源 疾病 病例数 有效率 Levine1 金葡菌心内膜炎 35 82.8% Esposito2 金葡菌心内膜炎 50 80.0% Levine3 金葡菌心内膜炎 17 82.4% Esposito2 金葡菌菌血症 92 86.9% Myers4 金葡菌菌血症 15 86.7% Coppens5 金葡菌菌血症 8 87.5% 1 Ann Int Med 1991;115:674-80 2 JAMA 1977;238:1756-7 3 Ann Int Med 1982;97:330-338 4 J Infect Dis 1982;145(4);532-6 5 Antimicro Agents and Chemo 1983;23(1):36-41 * 替考拉宁治疗重症感染的疗效 资料来源 疾病 剂量/天 病例数 有效率 Calain P 1 金葡菌菌血症 3 mg/kg 6 50% Lerner 2 金葡菌菌血症 6 mg/kg 9 100% USA-1 2 金葡菌菌血症 6 mg/kg 60 80.0% USA-2 2 金葡菌菌血症 6 mg/kg 14 21.4% USA-3 2 金葡菌菌血症 30 mg/kg 49 85.7% Liu 3 金葡菌菌血症 6 mg/kg 20 85.0% 1 J Infect Dis 1987;155(2):187-91 2 Int J Antimicrob Agents 1994;4(Suppl 1):S1-S30 3 Clin Drug Invest 1996;12:80-7 * 替考拉宁治疗金葡菌心内膜炎
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