科素亚多效性final讲解课件.pptVIP

* 科素亚的多效性协同作用有利于降压治疗中多种心血管危险因素的综合控制，有助于保护靶器官和干预病理生理环节，从而可能转化为更大程度地降低心血管危险。国际性大型临床研究结果的陆续公布，奠定了科素亚在治疗高血压保护心脑血管方面的地位。科素亚在强效降压基础上，全面保护靶器官，降低心脑血管危险，成为临床优化选择降压药物的重要依据。 * 先来看一个缬沙坦的降压研究，一项针对4278名意向性治疗人群的研究发现，目前在国内常规剂量即80mg缬沙坦治疗2、4、8周后血压达标率(140/90mmHg)的比例仅为4.8%、14.7%及32.4%，与对照的安慰剂类似。!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! * 科素亚的多效性体现在分子结构特异性，不论是氯沙坦还是两种代谢产物EXP3179和EXP3174，均对于AT1有一定的亲和力，及发挥着有益作用 * 而科素亚良好的降压疗效是由科素亚本身决定的。科素亚（氯沙坦）本身及其代谢产物EXP-3174均可与AT1受体高度特异性结合，其中氯沙坦与AT1受体竞争性结合；活性代谢产物EXP-3174是非竞争性AT1受体拮抗剂，抑制强度比氯沙坦强15-20倍以上，因此可以双重阻断体内AT1受体，相对于其他ARB来说，科素亚可以更强更久与AT1受体结合，从而达到更强更持久的降压。 * 而且在给予12名男性健康志愿者单次口服50mg科素亚后，氯沙坦及其活性代谢产物的终末