药物化学课件第五章 节 和第六章 节 案例版回顾.pptVIP

第五章 抗帕金森病药 黑质－纹状体内多巴胺神经功能障碍，DA合成减少，表现兴奋性ACh能神经过亢现象。 抗帕金森病药 一、拟多巴胺药物 二、多巴胺受体激动剂 三、多巴胺加强剂 四、其它药物 中枢性抗胆碱药物 拟多巴胺药物 左旋多巴:levodopa 化学结构： 作用机制： 缺点：被外周多巴脱羧酶代谢，活性降低 外周多巴脱羧酶抑制剂. 左旋多巴的增效药 苄丝肼、卡比多巴 多巴胺受体激动剂 溴隐亭 盐酸普拉克索 多巴胺加强剂 单胺氧化酶（monoamine oxidase, MAO） 多巴胺β-羟基化酶（dopamine- β-hydroxylase, DBH） 儿茶酚-O-甲基转移酶 （catechol-O-methyltrans -ferase, COMT） 司来吉兰 雷沙吉兰 不可逆MAO-B抑制剂 恩他卡朋 儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂 天然及半合成类镇痛药物： 合成类镇痛药物： 第六章 镇痛药物 (analgesic drugs) 吗啡A环、E环类似物 哌替啶 化学结构 作用机制 用途 芬太尼 化学结构 作用机制 用途 盐酸美沙酮 化学结构 作用机制 用途 保留A环，E环开环的类似物 喷他佐辛 化学结构 作用机制 用途 吗啡A、B、E环类似物 共同的结构特征 1、平坦的芳环 2、碱性中心 －能在生理条件下大部分电离为阳离子 3、有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中应突出于平面的前方