药物化学课件第五章 节 抗帕金森病药物和第六章 节 镇痛药案例版上课.pdf.pptVIP

帕金森病：中枢神经系统锥体外系功能障碍引起的一种慢性进行性疾病，以肢体不自主抖动和姿势障碍等为特征。 病变部位：黑质－纹状体;;发病机制： 黑质－纹状体内多巴胺神经功能障碍，DA合成减少，表现兴奋性ACh能神经过亢现象。 ;抗帕金森病药物;一、拟多巴胺药物（dopamine analogs）;三、多巴胺加强剂（dopamine-potentiating agents）;司来吉兰 ;三、多巴胺加强剂（dopamine-potentiating agents）;四、其它药物（others）;第六章 镇痛药物 (analgesic drugs);;天然的镇痛药：;吗啡的结构特征;吗啡的来源;吗啡 10 %;麻醉性镇痛药： 连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品；联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物。毒品（吗啡、可卡因、大麻……）;全合成;吗啡的理化性质;吗啡的酸碱性;吗啡的还原性;吗啡盐类水溶液的 稳定性与溶液PH 有一定的关系： －在酸性条件下稳定 －中性或碱性条件易被氧化 故吗啡注射液PH应在3～5;吗啡的脱水及分子重排;吗啡的鉴别反应;吗啡的临床应用;吗啡的作用机制;镇痛药的研究方向;吗啡的结构修饰;吗啡酮衍生物的名称、结构与作用特点;溴化甲基纳曲酮;吗啡结构改造;吗啡类衍生物的构效关系;镇痛药 阿片受体 镇痛 内源性镇痛物质－－脑啡肽：在脑内分布与阿片受体分布相似，与阿片受体结合后产生吗啡样作用 1974年从哺乳动物脑内发现了二个脑啡肽 亮氨酸 脑啡肽（L-enkephalin） 甲硫氨酸 脑啡肽（M-enkephalin） ;合成镇痛药-1一、哌啶类（piperidines）;盐酸哌替啶的体内代谢;哌替啶结构改造得到的药物;枸橼酸芬太尼（fentanyl citrate）;合成镇痛药-2二、苯基丙胺类（phenylpropylamines）;1;盐酸美沙酮临床应用;同类其他开链药物;半合成镇痛药－3三、苯并吗喃类（benzomorphanes）;半合成镇痛药－4四、吗啡喃类（morphinanes） ;;共同的结构特征