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米索前列醇凝胶剂制备及质量控制 　　[摘要] 目的 制备米索前列醇凝胶剂，对其处方进行筛选与质量控制。 方法 以不同分子量的聚乙二醇为基质制备米索前列醇凝胶剂，采用HPLC法测定含量。 结果 采用一定比例的PEG-400、PEG-1000、PEG-4000为凝胶基质，制得的凝胶黏度适中、涂展性好。在规定的条件下贮藏，稳定性好。 结论 本处方设计合理，制备工艺简单，质量可控。 　　[关键词] 米索前列醇；凝胶剂；处方筛选；质量控制 　　[中图分类号] R931.5 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2012）02（a）-0053-02 　　 　　Preparation and quality control of misoprostol gel 　　ZHANG Helan LU Hongkui 　　The Pharmaceutical Department, Chuxiong Medical College in Yunnan Province, Chuxiong 675005, China 　　[Abstract] Objective To prepare misoprostol gel, screen its prescription and finish quality control. Methods Adopted the different molecular weight polyethylene glycol as matrix to prepare misoprostol gel, and determined the content by HPLC method. Results After using PEG-400, PEG-1000, PEG-4000 as a gel matrix, the gel, easily coated and spread, having moderate viscosity, possessing the good stability under specified conditions, was obtained. Conclusion The prescription has the characteristics of rational design, simple preparation technology and controllable quality. 　　[Key words] Misoprostol; Gel; Prescription screening; Quality control 　　米索前列醇具有抑制胃酸分泌，保护胃黏膜和对妊娠子宫有明显收缩作用，用于胃和十二脂肠溃疡及早孕。目前在妇科方面应用最为广泛，主要用于人工流产术绝经妇女取出宫内绝育器时软化、扩张宫颈并减轻疼痛[1]，配合米非司酮用于人工终止妊娠。目前米索前列醇在临床上的应用主要以口服片剂为主。在妇科方面主要通过口服片剂及配合阴道内放置药片进行治疗，这样用药的缺点是有部分早孕妇女口服片剂后有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛等不良反应[2]，并且口服片剂在阴道内使用，其疗效不如阴道给药的栓剂和凝胶剂治疗效果好。本文报道米索前列醇阴道凝胶的制备、质量控制方法及贮藏条件。 　　1 仪器与材料 　　1.1 仪器 　　岛津LC-20A液相色谱；BL-420S生物功能实验系统、NDJ-7型旋转黏度计；塞多利斯电子天平等。 　　1.2 材料 　　1%米索前列醇羟丙基甲基纤维素固体分散体及米索前列醇对照品（北京中西远大科技有限公司，批号分别为：100305、100309）；聚乙二醇（PEG）4000、聚乙二醇（PEG）400、聚乙二醇（PEG）1000（国药集团化学试剂有限公司）；乙腈（色谱纯）、其他试剂均为分析纯。 　　2 空白凝胶基质处方的筛选 　　目前，国内外凝胶剂用的辅料主要有卡波姆、月桂氮酮、三乙醇胺、乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、十二烷基硫酸钠等[3]。根据米索前列醇的理化性质及基质预试验结果，拟定以聚乙二醇400、聚乙二醇1000、聚乙二醇4000不同配比，制成空白凝胶基质10 g。通过对不同处方黏度值（20℃）的测定，在不同温度下放置规定时间[4]，即在（5±2）℃放置3个月、室温（25±3）℃放置6个月、（39±1）℃放置3个月考查其外观形态、涂展性，确定合理的基质处方。不同配比的基质处方及实验结果见表1。 　　通过上述实验结果分析，表明按处方5配制的凝胶基质较为理想。 　　3 药物凝胶剂的制备方法 　　按处方5称取聚乙二醇400、聚乙二醇1000、聚乙二醇4000在水浴上加热，待聚乙二醇4000溶解完全，溶液澄明，停