第六节解热镇痛抗炎药10126.pptxVIP

学习目标1. 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制 2. 掌握阿司匹林的作用、用途和不良反应3. 了解其他常用药的特点一、药物分类（一）非选择性环氧酶抑制药 按化学结构不同可分为四类： 1、水杨酸类：阿司匹林等 2、苯胺类：对乙酰氨基酚等 3、吡唑酮类：羟基保泰松等 4、其他有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、 双氯芬酸等（二）选择性环氧酶-2抑制药 塞来昔康、罗非昔布、尼美舒利等 二、解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机制 减少前列腺素合成酶（环氧酶 COX）前列腺素（PG） 生物合成抑制产生治疗作用抑制环氧酶-2产生抑制环氧酶-1不良反应（一）解热作用作用机制：抑制体温调节中枢PG合成酶降温特点：能使发热病人体温下降或恢复正常， 但对正常人体温几无影响。 阿司匹林与氯丙嗪对体温作用的比较 药 物作用机制 降温特点 临床意义 阿司匹林抑制体温调节中枢PG合成酶发热的体温降到正常 用于发热氯丙嗪抑制体温调节中枢 发热或正常体温降至正常以下（配合物理降温） 用于人工冬眠 下丘脑体温调节中枢磷脂不饱和脂肪酸PG温度调节细胞中性粒细胞内热原细菌毒素PG合成酶抑制解热镇药痛发热体温降低解热作用机制演示（二）镇痛作用作用机制：抑制外周炎症部位PG合成酶作用特点：对慢性、中度钝痛效果好， 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效阿司匹林与哌替啶镇痛特点比较表 药物 作用特点 镇痛作用机制和部位 成瘾性 阿司匹林 慢性、中度钝痛效果好创伤性剧痛及内脏绞痛无效 抑制PG合成酶镇痛作用部位在外周炎症部位无哌替啶 对急性锐痛及慢性钝痛均有效 激动阿片受体镇痛作用部位在中枢 有减轻或消失局部产生和释放组织损伤或发炎致痛化学物质（PG等）疼痛抑制PG合成解热镇痛药镇痛作用机制演示（三）抗炎抗风湿作用 特点：只缓解症状，不能根治炎症缓解局部产生和释放免疫反应致炎化学物质（PG等）红肿热痛抑制PG合成解热镇痛药抗炎抗风湿作用机制演示三、常见解热镇痛抗炎药 阿司匹林（aspirin） 【作用和用途】1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用 ： 1）有较强的解热作用，常与其他解热镇痛药组成复方制剂，用于感冒发热。 2）较强的镇痛作用，用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛3）大剂量（每日3～4g）有较强的抗炎抗风湿作用。适用于急性风湿热和类风湿性关节炎。也可用于急性风湿热的鉴别诊断。阿司匹林目前仍为风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药。风湿性和类风湿性关节炎2. 抑制血栓形成小剂量：阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），显著 减少血小板中TXA2的生成而防止血小板聚集 及血栓形成。大剂量：阿司匹林能抑制血管壁中PG合成酶，减少PGI2 合成，PGI2是TXA2的生理对抗剂，其合成减少 可能促进血栓形成。 临床用途：小剂量阿司匹林用于防止血栓形成，以预防心肌梗死和脑血栓形成。【不良反应及注意事项】1、胃肠道反应 1）饭后服药 2）同服抗酸药 3）用肠溶制剂2、凝血障碍 1）维生素Ｋ可以预防。 2）用药期间应注意查血。 3）严重肝病、维生素缺乏症、产妇和孕妇禁用。 4）如需手术者，术前1周应停用阿司匹林。3、过敏反应： 荨麻疹、血管神经性水肿、 “阿司匹林哮喘”。 1）用药前询问用药过敏史 2）有过敏性疾病病人禁用阿司匹林。 3）出现“阿司匹林哮喘”，应立即停药，并应用糖皮 质激素和抗组胺药治疗。4、水杨酸反应 1）立即停药 2）静注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物排泄 3）给予对症治疗。 5、瑞夷综合征 病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。其他解热镇痛抗炎药比较表 药 物作用和用途不良反应对乙酰氨基酚(acetaminophen扑热息痛) 有良好的解热、镇痛作用，几无抗炎抗风湿作用。优点是胃肠刺激小，当患者有溃疡病或少年儿童病毒感染时，是取代阿司匹林的最佳药物。 治疗量不良反应很少，胃肠刺激较轻，偶见过敏反应。过量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害。吲哚美辛(indomethacin消炎痛) 作用比阿司匹林强，但不良反应多，不作为首选，用于治疗风湿性疾病，急性痛风和癌症发热。 不良反应多且较重,有胃肠反应、中枢神经症状、血小板及白细胞减少、过敏反应及肝、肾损害。布洛芬（ibuprofen异丁苯丙酸）作用与阿司匹林相当，用于各种急性疼痛，也用于慢性风湿性疾病和骨关节炎等。 胃肠反应较阿司匹林轻，皮疹、哮喘、氨基转移酶升高和肾功能损害.哮喘史和对Asp过敏者禁用. 双氯芬酸（diclofenac）抗炎作用较好，具解热镇痛作用，用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎。不良反应小，偶可致肝功能异常和白细胞减少。塞来昔康（celecoxib） 选择性COX-2抑制药，抗炎、镇痛和解热作用。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，手术后疼痛、牙痛、痛经。 胃肠道不